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图卡替尼/妥卡替尼(Tucatinib)能延长乳腺癌患者的无进展生存期和总生存期?

时间:2021-11-12 14:41 来源:医药查询 作者:康必行-小菲

  美国FDA批准妥卡替尼联合化疗(曲妥珠单抗和卡培他滨),治疗无法手术的晚期或转移性HER2阳性乳腺癌患者,这些患者既往已经接受了一种或多种治疗。妥卡替尼是一种激酶抑制剂,它可以阻断一种激酶,从而有助于防止癌细胞生长。

妥卡替尼

  妥卡替尼是一种有效的,选择性ATP竞争性口服给药的HER2小分子抑制剂。对于纯化的HER2酶,妥卡替尼具有纳摩尔活性,并且在基于细胞的测定中,HER2对表皮生长因子受体(EGFR)的选择性约为500倍。相对于EGFR,它选择性地抑制受体酪氨酸激酶HER2.

  在HER2过表达的细胞系中,它阻断HER2及其下游效应子Akt的增殖和磷酸化。相反,在EGFR过表达细胞系中,它弱抑制磷酸化和增殖,证明妥卡替尼可能具有阻断HER2信号传导而不会引起EGFR抑制毒性的潜力。

  一项名为HER2CLIMB的国际试验结果发现,妥卡替尼组和对照组的1年无进展生存率分别为33.1%和12.3%,妥卡替尼组出现疾病进展或死亡的风险降低了46%(HR 0.54, 95%CI 0.42-0.71; P<0.001);两组的中位无进展生存期分别为7.8个月和5.6个月。妥卡替尼组和对照组的2年总生存率分别为44.9%和26.6%,妥卡替尼组的死亡风险降低了34%(0.66, 0.50-0.88; P=0.005);两组的中位总生存期分别为21.9个月和17.4个月。结论可以看出妥卡替尼延长患者的无进展生存期和总生存期。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

  更多药品详情请访问 妥卡替尼 https://www.kangbixing.com/drug/tukatini/


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(责任编辑:康必行-小菲)
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