卢卡帕尼的活性药物成分为卢卡帕尼，这是一种口服、小分子的多聚ADP核糖聚合酶（PARP）抑制剂，可靶向抑制PARP1、PARP2、PARP3。卢卡帕尼可利用DNA修复途径的缺陷，优先杀死癌细胞，这种作用模式赋予了该药治疗存在DNA修复缺陷的广泛类型肿瘤的潜力。2020年5月15日，FDA加速批准卢卡帕尼用于治疗既往接受过雄激素受体靶向疗法和紫杉烷类化疗的携带BRCA基因突变转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）成人患者。这是首个获批治疗前列腺癌的PARP抑制剂。
欧洲肿瘤医学学会（ESMO）年会上，TRITON2的结果显示，在携带BRCA1/2突变的57例RECIST/PCWG3缓解可评估患者中，研究调查员评估的确认客观缓解率（ORR）为43.9%。当由独立放射学审查评估时，缓解率相似（40.4%）。此外，在携带BRCA1/2突变的98例缓解可评估患者中，确认的前列腺特异性抗原（PSA）应答率为52.0%。确认的放射学缓解具有持久性，60%（15/25）患者的缓解持续≥24周。
基于TRITON2研究结果，卢卡帕尼获得了FDA突破性治疗指定，在至少1种雄激素受体导向的治疗和紫杉烷类化疗后，用于成人BRCA1/2阳性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）患者的单药治疗。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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