HER2阳性乳腺癌患者的肿瘤中含有一种高水平的蛋白质，称为人表皮生长因子受体2（HER2），可促进癌细胞的生长。在2020，美国将诊断出279,100例新乳腺癌病例，其中15％至20％的HER2阳性病例为乳腺癌。从历史上看，与HER2阴性乳腺癌相比，HER2阳性乳腺癌往往更具侵略性并且更容易复发，高达50％的转移性HER2阳性乳腺癌患者会随时间发展脑转移。
图卡替尼是一种口服药物，是HER2蛋白的酪氨酸激酶抑制剂。在体外（在实验室研究中），图卡替尼抑制HER2和HER3的磷酸化，从而抑制下游MAPK和AKT信号传导以及细胞生长（增殖），并在表达HER2的肿瘤细胞中显示出抗肿瘤活性。在体内（在活生物体中），图卡替尼抑制了表达HER2的肿瘤的生长。与单独使用任何一种药物相比，图卡替尼和抗HER2抗体曲妥珠单抗的组合在体外和体内均显示出增强的抗肿瘤活性。
美国食品药品监督管理局（FDA）批准将图卡替尼（tucatinib）片剂与曲妥珠单抗组合使用和卡培他滨（Tucatinib+曲妥珠单抗+卡培他滨）用于患有晚期无法切除（不能手术切除）或转移性人表皮生长因子受体-2（HER2）阳性乳腺癌的成年患者，包括患有脑转移瘤（已扩散至脑部的疾病）的患者。FDA先前已授予图卡替尼突破性治疗的指定和优先权审查，并根据实时肿瘤学审查（RTOR）试点计划审查了该申请，以供批准。图卡替尼是HER2的口服小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），HER2是一种促进癌细胞生长的蛋白质。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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