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黑色素瘤药物威罗菲尼(VEMURAFENIB)临床治疗效果好吗?

时间:2021-12-06 21:22 来源:医药查询 作者:康必行-小菲

  威罗菲尼由罗氏公司研发,于2011、2012年相继在美国和欧盟批准上市,用于口服治疗BRAFV600E突变的不可切除或转移性黑色素瘤,商品名Zelboraf.由于其靶向V600突变的BRAF,具有用于治疗埃尔德海姆-切斯特病(ECD)的潜力,FDA曾于2017年授予威罗菲尼该病的孤儿药资格。

威罗菲尼

  威罗菲尼为ATP竞争性及可逆性BRAF抑制剂,可有效抑制BRAF V600突变体,对携有BRAF V600突变体的黑素瘤细胞株的IC50为60~450nmol/L.威罗菲尼通过抑制BRAF,阻断有丝分裂原活化蛋白激酶(MAPK)信号通路,抑制致癌基因活性,从而遏制失控的肿瘤细胞分裂,提示威罗菲尼并不影响正常细胞的增殖。此外,威罗菲尼对无BRAF V600突变体的黑素瘤不产生抑制作用,反而可能通过激活正常BRAF,促进肿瘤生长。威罗菲尼Tmax的中位数约为3h.Cmax和AUC0-12的均值分别为(62±17)μg/ml和(601±170)μg·h/ml.威罗菲尼表观分布容积约为106 L,与人白蛋白和α-1酸性糖蛋白血浆蛋白的结合率>99%。口服14C标记威罗菲尼960mg后粪便和尿样中检测到的放射性物质分别为给药剂量的94%和1%。威罗菲尼的表观清除率约为31L/d,消除半衰期约为57h,15~22d达稳态,在血浆的平均暴露量稳定,平均累积比为

  一项随机阳性对照Ⅲ期临床研究(研究1)评估了威罗菲尼的有效性,675例BRAF V600基因突变阳性的转移性黑素瘤初始患者随机口服威罗菲尼(960mg,一日2次)或注射达卡巴嗪(100mg/m2,每3周1次)。研究的主要终点为总存活率和无进展存活率,次要终点为有效率(肿瘤缩小的病例数比例)、疗效维持时间和安全性。所有患者体能状态ECOG评分为0或1,中位年龄为54岁。多数患者为男性(56%)、白族人(99%)且患有转移病灶(95%)。

  研究结果显示,6个月后,威罗菲尼组患者的总存活率为84%,达卡巴嗪组为64%;威罗菲尼组的死亡率较达卡巴嗪组下降63%(P<0.001),两组患者的总存活期中位值分别为9.2和7.9个月。威罗菲尼组死亡率和恶化率较达卡巴嗪组下降74%(P<0.001),两组患者无进展存活期中位值分别为5.3和1.6个月;威罗菲尼组和达卡巴嗪组的有效率分别为48%和5%。威罗菲尼组中2例患者完全应答(0.9%),104例患者部分应答(47.4%),达卡巴嗪组中仅12例患者部分应答(5.5%)。

威罗菲尼

  一项多中心多地区单组研究(研究2)证实了威罗菲尼对于既往已接受全身治疗患者的有效性。132例BRAFV600E 基因突变阳性的转移性黑色素瘤患者的中位年龄为52岁,19%患者>65岁。多数患者为男性(61%)和白族人(99%)。49% 的患者既往曾接受>2次治疗。随访期的中位值为6.87个月(0.6~11.3个月)。威罗菲尼总应答率为52%。3例患者完全应答(2.3%)和66例患者部分应答(50.0%)。威罗菲尼持续应答中位时间为6.5个月。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:威罗菲尼(VEMURAFENIB)的成分以及服用方式详细说明?

  更多药品详情请访问 威罗菲尼 https://www.kangbixing.com/bxyw/wlfn/


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(责任编辑:康必行-小菲)
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