他替瑞林（Taltirelin） 是世界上第一个批准的口服促甲状腺素释放激素(TRH)，除具有内分泌作用外，还可发挥一定的中枢神经系统(CNS)作用，包括提高运动活性，拮抗利舍平诱导的体温降低，以及拮抗戊巴比妥诱导的睡眠。该品种由日本田边制药公司开发，2000年7月在日本上市，用于改善脊髓小脑变性病人的共济失调。

　　药理学研究显示：他替瑞林经由脑TRH受体对CNS产生强而持久的多重作用。他替瑞林对CNS的兴奋作用比TRH强10～100倍，作用持续时间比TRH长约8倍。他替瑞林对TRH受体的亲和力约为TRH的1/11，因而他替瑞林的内分泌作用比TRH弱，但他替瑞林在体内比TRH稳定。另外，他替瑞林对促甲状腺素( TSH)释放的作用为TRH的1/6-1/11.

　　他替瑞林对中枢神经系统具有较强的作用，但同时其激素样作用较小，因此副作用较少。不良反应主要是消化系统反应，包括呕吐、恶心和胃不适。所有的不良反应均为轻中度，在治疗期间及(或)停药后消失。

　　临床试验：

　　一项为期6周的随机双盲安慰剂对照双向交叉||期临床研究在60例脊髓小脑变性病人中进行。经过2周的观察后，病人分成两组，一组接受他替瑞林一日2次，每次20mg,连用2周，随后2周接受安慰剂；另一组先接受安慰剂2周，随后2周接受他替瑞林。结果显示，他替瑞林组整体改善率优于安慰组（P=0.0394）。他替瑞林组在指鼻试验和tapping-point试验中是神经评分方面显示优于安慰剂组的倾向。他替瑞林对自发性动作和总的精神状态的改善也优于安慰剂（分别为P=0.0448;P=0.0296）。一项双盲随机安慰剂对照|||期临床研究中，427例脊髓小脑变性病人随机接受他替瑞林一日2次，每次5mg或安慰剂，连用28~52周。28周时的整体改善率优于安慰剂组（P<1.001）。他替瑞林组累计变化率为27.7%，而安慰剂组为47.1%，共济失调的总改善率他替瑞林组显著优于安慰剂组（P<0.004）。他替瑞林组共济失调累计变化率为27.1%，而安慰剂组为39.4%。他替瑞林组的不良反应发生率为14.1%，与安慰剂组几乎相等。

　　用法用量：

　　成人每日早晚各一次，一次一粒，饭后服用，可根据年龄症状适当增减。 一小盒28粒，一般是6小盒为一个疗程（3个月），一盒两盒后慢慢就会效果明显，停用需要慢慢减量。

　　副作用：

　　不良反应主要是消化系统反应，包括呕吐、恶心和胃不适。所有的不良反应均为轻中度，在治疗期间及(或)停药后消失。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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