拉罗替尼（Vitrakvi / Larotrectinib）是第一种获准用于治疗NTRK基因融合实体瘤的口服酪氨酸激酶抑制剂，它适用于所有类型实体瘤，无论其原发位置。NTRK基因融合是一种染色体异常，其形成于NTRK基因与另一段不相关的基因结合，而后转译并生成异常的TRK蛋白。TRK融合蛋白会引发癌细胞不受控制的增殖、生长。拉罗替尼（Vitrakvi / Larotrectinib）能特异性清除NTRK融合基因，抑制TRK蛋白的生成，进而靶向性抑制癌细胞增殖生长。

　　拉罗替尼Vitrakvi是一种首创的口服TRK抑制剂，其活性药物成分Larotrectinib是一种强效、口服、选择性原肌球蛋白受体激酶(TRKs)抑制剂，旨在直接靶向TRK(包括TRKB、TRKB、和TRKC)，关闭导致TRK融合肿瘤生长的信号通路。此前，拉罗替尼Vitrakvi已经获得FDA批准用于治疗具有神经营养酪氨酸激酶(NTRK)基因融合的成人及儿童实体瘤患者。

　　在一个汇总两项临床试验(NCT02637687，NCT02576431)的报告中，在33例患有NTRK基因融合的原发性中枢神经系统肿瘤的儿童和成人患者中对拉罗替尼Vitrakvi进行了评估。在这些患者中，ORR为30%(95% CI 16-49)，82%的可测量病灶患者经历了肿瘤缩小。24周的疾病控制率为73% (95% CI 54–87)。中位PFS为18.3个月(95% CI 6.7-NE)，中位OS未达到(95% CI 16.9-NE)，中位随访时间为16.5个月，12个月OS率为85%(95% CI 71-99)。三例患者出现了3级或4级TRAEs.没有患者因TRAEs而停用拉罗替尼

　　拉罗替尼以其超高的缓解率，以及独特的“不限癌种”即“泛癌种”的应用模式，将“广谱抗癌药”这一概念送上了抗癌的舞台。在临床试验阶段，研究者使用拉罗替尼治疗了共计17类癌症的患者，均展现出了非常高的临床缓解率，以及超长的缓解持续时间。

　　拉罗替尼的三场“成名之战”分别为LOXO-TRK-14001（NCT02122913）试验、SCOUT（NCT02637687）试验和NAVIGATE（NCT02576431）试验。对于NTRK阳性的各类实体瘤患者，拉罗替尼治疗的整体缓解率为75%，其中完全缓解率22%，部分缓解率53%；且患者的缓解持续时间非常长，中位缓解持续时间达到了35.2个月，中位无进展生存期25.8个月。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：拉罗替尼/拉克替尼(LAROTRECTINIB)是治疗TRK融合肿瘤的好药？

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