非小细胞肺癌（NSCLC）约占所有肺癌的80%，约75%的患者发现时已处于中晚期，5年生存率很低。非小细胞型肺癌（NSCLC）包括鳞状细胞癌（鳞癌）、腺癌、大细胞癌，与小细胞癌相比其癌细胞生长分裂较慢，扩散转移相对较晚。对于非小细胞肺癌患者，应根据肿瘤病理类型和临床分期，遵循循证医学证据，在医生指导下选择不同的综合治疗模式。目前，主要的治疗手段有手术、化疗、放疗、靶向治疗、中医中药治疗和局部介入治疗等。靶向治疗主要应用于驱动基因阳性的肺癌患者，常见于非鳞癌。治疗成功的关键是选择特异性的标靶人群。EGFR突变可选用吉非替尼、奥希替尼等。

　　奥希替尼（Osimertinib）是高效选择性EGFR突变体抑制剂，用于治疗具有特定突变的非小细胞肺癌。药监局（CFDA）于2017年3月批准奥希替尼在中国上市，药品名称泰瑞沙。奥希替尼同时针对服用国产凯美纳，吉非替尼（易瑞沙）盐酸厄洛替尼（特罗凯）的晚期肺癌病人耐药后的治疗效果非常明显。

　　服用易瑞沙、凯美纳的患者一般一年左右就开始出现耐药了，部分患者可以服用3-5年才产生耐药，但这是少数的，多数患者在1-2年间就已经产生耐药，尽管可以通过适当增加剂量及更换盐酸厄洛替尼（特罗凯）来改善但是一般时间都不会持续很久。特罗凯耐药的时间远不及易瑞沙长，一般半年以上就陆续开始产生耐药了，多数患者在半年至一年间耐药，极少有服用特罗凯一年以上效果还依旧明显的患者。服用吉非替尼（易瑞沙）、国产凯美纳、特罗凯的患者耐药以后，都会产生T790M突变，奥希替尼的上市给这类患者带来了希望。

　　奥希替尼是表皮生长因子受体(EGFR)的激酶抑制剂，它可逆地结合致某些突变体形式EGFR(T790M,L858R,和外显子19缺失)在浓度比野生型较低约9-倍。在培养细胞中和动物肿瘤移植模型，奥希替尼表现出对NSCLC系EGFR-突变(T790M/L858R,L858R,T790M/外显子19缺失，和外显子19缺失)和，至较低程度，野生型EGFR扩增抗肿瘤活性。在体外，奥希替尼在临床相关浓度还抑制HER2，HER3，HER4，ACK1，和BLK的活性。

　　临床试验

　　美国FDA批准奥希替尼是基于III期AURA3研究的结果。研究显示，与含有铂类药物的二联化学疗法相比，奥希替尼可有效改善非小细胞肺癌患者的中位PFS（10.1 vs4.4个月），使疾病进展风险下降70%。对于脑转移的亚组患者，奥希替尼治疗组的应答率更是高于化疗（57% vs 25%）。由此可见奥希替尼成功为非小细胞肺癌患者开启了希望之门。

　　适应症

　　1、EGFR突变阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的一线治疗

　　奥希替尼（Osimertinib,奥希替尼）适用于转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治疗，其肿瘤具有表皮生长因子受体（EGFR）外显子19缺失或外显子21（L858R）突变。

　　2、先前治疗的EGFR-T790M突变阳性转移性NSCLC

　　奥希替尼适用于治疗转移性EGFR-T790M突变阳性NSCLC患者，其疾病在EGFR 酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗之后或之后发展。

　　不良反应

　　在服用奥希替尼过程中，患者要注意是否有间质性肺病/肺炎、QTc间隔延长、心肌病、角膜炎，则需要停止用药，具体以医生医嘱为主。而且，患者还需要进行避孕，因为奥希替尼会对胚胎或者胎儿产生毒性。

　　在使用奥希替尼治疗过程中，患者最常见的不良反应（≥20％）为腹泻、皮疹、皮肤干燥、指甲毒性、口腔炎和胃口差等等。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：得了肺癌服用奥希替尼/奥西替尼(OSIMERTINIB)是正确的选择吗？

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