帕拉西替尼(BLU-667)是一种口服(每日一次)、高效和高选择性的靶向致癌性RET突变的在研药物。在临床前研究中，帕拉西替尼针对最常见RET基因融合、启动突变和耐药突变始终表现出次纳摩尔水準的效价。其中，相比VEGFR2，帕拉西替尼对RET的选择性有90倍提高。此外，帕拉西替尼对RET的选择性与已批准的多激酶抑制剂相比有显着提高。通过抑制塬发和继发突变，帕拉西替尼有望克服和预防临床耐药性的发生。
ARROW研究在RET融合NSCLC中的最新主要疗效数据(Topline data)公布。该疗效数据报告了接受帕拉西替尼治疗且疗效可评估的患者数据，数据基于RECIST 1.1标准和独立中心影像学盲法评估。所有患者均接受了每日一次400mg的推荐剂量。结果显示：在80例既往接受过含铂化疗治疗的RET融合非小细胞肺癌患者中，经独立中心评估确认的ORR为61%(95%CI: 50-72%)，两例有待确认；总体上，在95%的患者中观察到了影像学肿瘤缩小，其中14%患者达到靶病灶完全缓解。DOR尚未达到(95%CI:11.3个月，无法估算)。
在26例初治RET融合非小细胞肺癌患者中，经过独立中心评估(所有缓解都被确认)的ORR为73% (95% CI:52-88%)，其中12%的患者达到完全缓解。在所有这些患者中均观察到肿瘤缩小。
研究的主要安全性数据与之前公布的数据一致。帕拉西替尼的耐受性良好，治疗中出现的不良事件(AEs)大多为1至2级。在ARROW研究中，所有接受了每日一次400mg推荐剂量治疗的患者中(N=354)，只有4%的患者由于与帕拉西替尼相关的不良事件停止治疗。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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