劳拉替尼（Lorlatinib）是辉瑞公司开发的一种新型、可逆、强效小分子ALK和ROS1抑制剂，是第三代”ALK / ROS1突变的肺癌靶向药，其对ALK已知的耐药突变均具有很强的抑制作用，因而被誉为第3代ALK抑制剂。劳拉替尼（Lorlatinib）携带ALK或者ROS1突变的肺癌患者被称为肺癌中的“幸运儿”，因为针对ALK或ROS1突变的靶向药物不仅疗效好，而且选择多。美国FDA已于2018年11月2日已批准劳拉替尼加速批准用于治疗ALK阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的患者，这些患者已在1种或更多种ALK酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）上进展。

　　CROWN是一项全球性、3期、随机、开放标签、平行双组试验，其中296名ALK阳性晚期NSCLC患者按1:1的比例随机接受劳拉替尼Lorbrena单药治疗(n=149)或克唑替尼单药治疗(n=147)。试验的主要终点是基于BICR的PFS.次要终点包括基于研究者评估的PFS、OS、ORR、颅内客观反应和安全性。

　　结果显示，劳拉替尼Lorbrena和克唑替尼的确诊客观有效率(ORR)分别为76%(95%CI,68-83)和58%(95%CI,49-66)。此外，与克唑替尼相比，劳拉替尼Lorbrena显示颅内活性增加。在劳拉替尼Lorbrena组，96%(95%CI,91-98)的人在12个月时没有中枢神经系统(CNS)进展，而在克唑替尼组，这一比例为60%(95%CI,49-69)(HR 0.07:95%CI,0.03-0.17)。在出现可测量的脑转移的患者中(n=30)，劳拉替尼Lorbrena组颅内ORR为82%(95%CI,57~96，n=14)，克唑替尼组为23%(95%CI,5~54，n=3);颅内完全缓解率分别为71%和8%。

　　安全性方面，在本试验中，服用劳拉替尼Lorbrena的患者中发生的不良事件(AE)超过20%为高胆固醇血症(70%)、高甘油三酯血症(64%)、水肿(55%)、体重增加(38%)、周围神经病变(34%)、认知影响(21%)和腹泻(21%)。劳拉替尼Lorbrena治疗组72%和克唑替尼治疗组56%出现3级或4级不良事件。劳拉替尼Lorbrena最常见的3级或4级不良事件是高甘油三酯血症(20%)、体重增加(17%)、高胆固醇血症(16%)和高血压(10%)。劳拉替尼Lorbrena组和克唑替尼组分别有7%和9%的患者发生了导致永久性停药的不良事件。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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