布加替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，在体外对多种激酶具有临床可达到的活性浓度，包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体(IGF-1R)、FLT-3以及EGFR缺失和点突变。目前获批治疗ALK阳性、有疾病进展或不耐受克唑替尼的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的患者。

　　间质性肺病(ILD)/肺炎：

　　接受布加替尼治疗的患者会出现严重的、危及生命的与肺间质疾病(ILD)/肺炎症状一致的不良反应。

　　在ALTA试验中，90 mg组发生ILD/肺炎的比例为3.7% (90 mg每日一次)，90→180 mg组(90 mg每日一次，共7天，后改为180 mg每日一次)发生ILD/肺炎的比例为9.1% 。与ILD/肺炎症状一致的不良反应较早发生在开始使用布加替尼后9天内，6.4%的患者中位发病时间为2天；2.7%发生3~4级不良反应。

　　监测新的或恶化的呼吸系统症状(如呼吸困难、咳嗽等)，特别是在开始服用布加替尼的第一周。对任何有新的或恶化的呼吸系统症状的病人停用布加替尼，并及时评估是否为ILD/肺炎或其他原因引起的呼吸系统症状(如肺栓塞、肿瘤进展和感染性肺炎)。对于1级或2级的ILD/肺炎，在恢复到基线水平后，可恢复布加替尼并按下文中表1减少剂量，也可永久停用布加替尼。3级或4级ILD/肺炎或1级或2级ILD/肺炎复发，则永久性停用布加替尼。

　　高血压：

　　在ALTA试验中，接受布加替尼治疗的90mg组有11%的患者出现高血压，而接受90→180mg治疗的患者有21%出现高血压。3级高血压总体发生率为5.9%。

　　如患者本身有高血压，则在治疗前控制血压。在接受布加替尼治疗2周后，监测血压，此后至少每月一次。尽管有最佳的降压治疗，但对3级高血压仍停用布加替尼。当病情缓解或改善到1级时，恢复使用布加替尼并减少剂量。4级高血压或复发3级高血压考虑永久性停用布加替尼。在与引起心动过缓的降压药联合使用时要谨慎。

　　心动过缓：

　　布加替尼可导致心动过缓。在ALTA试验中，心率低于每分钟50次(bpm)的发生率，90mg组为5.7%，90→180mg组为7.6%。90 mg组有1例(0.9%)发生2级心动过缓。

　　在治疗期间监测心率和血压。如果不能避免同时使用已知导致心动过缓的药物，则应更频繁地监测。

　　对于有症状的心动过缓，停用布加替尼，并对已知引起心动过缓的药物进行复查。如果一种已知引起心动过缓的伴随药物被确定，则停用或剂量调整，在症状性心动过缓得到缓解后，恢复相同剂量的布加替尼；否则，在症状性心动过缓消退后，应减少布加替尼的剂量。危及生命的心动过缓应停用布加替尼。

　　视觉障碍：

　　在ALTA试验中，导致视觉障碍的不良反应包括：视力模糊、复视和视力下降。在接受布加替尼治疗的90 mg组中有7.3%的患者出现了不良反应，在接受布加替尼治疗的90→180 mg组中有10%的患者出现了不良反应。90→180 mg组发生3级黄斑水肿及白内障各1例。

　　建议患者报告任何视觉症状。对出现新的或恶化的2级或更严重的视觉症状的患者，停用布加替尼，并进行眼科评估。当2级或3级视觉障碍恢复到1级或基线时，恢复布加替尼并减少剂量。4级视觉障碍永久性停用布加替尼。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：布加替尼/布吉他滨(BRIGATINIB)治疗肺癌相比克唑替尼有怎样的治疗优势？

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