MET基因，全名间质上皮转化因子，其编码合成的蛋白是肝细胞生长因子（HGF）的受体酪氨酸激酶（RTKs），MET与HGF结合可以激活参与肿瘤发生和转移的RAS-MAPK和PI3K-AKT信号传导途径。MET基因14外显子跳跃缺失多发生于非小细胞肺癌，并以其中的肺肉瘤样癌和腺癌更多见，在肺腺癌中的发生率约3%~4%，在肺肉瘤样癌中的发生率可高达22%。2020年3月25日，默克公司（Merck KGaA）宣布日本厚生劳动省批准了Tepmetko （tepotinib特泊替尼）上市，用于治疗不可切除、MET外显子14跳跃突变的晚期或复发性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。特泊替尼成为全球第一款获批用于治疗携带MET基因突变的晚期NSCLC患者的口服MET抑制剂。

　　此次批准是基于一项单臂、II期研究结果（VISION研究）。该研究共纳入99例（包括15例日本患者）经组织活检（LBx）或液体活检（TBx）确诊的MET外显子14跳跃突变的NSCLC患者。主要终点为独立评审委员会（IRC）评估的客观缓解率（ORR）。

　　结果显示：根据独立评审委员会评估，采用液体活检（LBx）或组织活检（TBx）检测证实为携带METex14跳跃改变的NSCLC患者中，特泊替尼tepotinib治疗NSCLC患者的客观缓解率（ORR）为42.4% ；在LBx、 TBx识别的患者中，中位缓解持续时间（DOR）为12.4个月（LBx识别的患者8.4个月；TBxi的患者9.7个月）。

　　对130例患者的安全性分析中, 特泊替尼的耐受性良好。最常见的治疗相关不良反应有：周围水肿(53.8%)、恶心(23.8%)、腹泻(20.8%)。未见4/5级不良反应，8.5%的患者因不良反应永久停药。

　　特泊替尼tepotinib是默克公司发现的一种口服MET激酶抑制剂，可强效、高度选择性地抑制由MET基因改变（包括METex14跳跃改变、MET扩增、MET蛋白过度表达）引起的致癌信号，具有改善携带这些特定MET改变的侵袭性肿瘤患者治疗预后的潜力。除了NSCLC之外，默克也正在积极评估特泊替尼tepotinib联合新疗法治疗其他肿瘤适应症。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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