达沙替尼是一种新型的第二代双重酪氨酸激酶抑制剂（TKI），旨在帮助抑制Bcr/ABL1和类固醇受体共激活子（SRC）家族激酶，这是一种在大多数慢性髓细胞白血病（CML）患者和部分ALL患者的费城染色体突变上发现的异常蛋白，它可以触发受损或未成熟白细胞的过度产生。通过靶向BCR-ABL蛋白，Sprycel可以减少体内受损白细胞的数量，从而产生更多正常细胞。

　　在多项关于达沙替尼疗效及安全性的全球性临床试验中，达沙替尼的临床优势都得到了证实。美国、欧盟、日本和其他国家都已经批准达沙替尼用于治疗新诊断以及伊马替尼耐药或不耐受的各期慢性髓细胞白血病（CML） 和费城染色体阳性的急性淋巴细胞性白血病（Ph+ALL）患者。达沙替尼现已于2012年在中国获批上市，被批准用于治疗伊马替尼耐药或不耐受的CML患者。

　　获批适应症

　　1、新确诊处于慢性期（CP）费城染色体阳性慢性髓细胞白血病（Ph+CML）的成人患者；

　　2、对格列卫进展或不能耐受的Ph+CML成人患者；

　　3、对其他治疗方案进展或不能耐受的Ph+ALL成人患者；

　　4、1岁及以上的慢性期Ph+CML儿童患者；

　　5、联合化疗，用于1岁及以上新确诊的Ph+ALL儿童患者。

　　用法用量

　　慢性期Ph+CML:

　　推荐剂量为100mg,一日一次。

　　加速期CML、急性期CML或Ph+ALL:

　　推荐剂量为140mg,一日一次。

　　临床试验——MDACC（单臂试验）

　　MDACC是一项II期，单臂临床试验研究，招募患者为初诊慢性期（CP）慢性髓细胞白血病（CML）患者，共计62例。随机按1：1比例分配至达沙替尼100mg组（31例，每天服用一次） VS达沙替尼50mg组（31例，每天服用一次）。试验结果显示，随访12个月后，CcyR为98%；MMR为71%；随访24个月后，EFS为88%；OS 与 PFS均达到100%，疗效显著。对于不同剂量组的疗效，未观察到明显差异。在安全性方面，主要为非血液学不良反应，包括肌肉与骨骼疼痛、疲乏、呼吸困难及神经系统异常。

　　临床试验——Study0325（双臂试验）

　　Study0325是一项项由北美协作组共同开展的Ⅱ期随机、开放试验，招募患者为初诊慢性期（CP）慢性髓细胞白血病（CML）患者，共计246例，其中30%为高危患者。所有患者根据Hasford危险评分进行随机分配，接受达沙替尼100mg,每天一次或伊马替尼400mg每天两次。结果显示，在随访12个月后，达沙替尼 VS 伊马替尼组CCR为82% VS 69%；PFS为99% VS 96%；OS为 100% VS 99%；MMR为59% VS 43%。随访36个月后，共有220例患者达到CHR,其中达沙替尼组6名患者复发，伊马替尼组8名患者复发。

　　临床试验——Study017

　　Study017是一项II期，开放标签的临床试验研究，共招募了150例先前对400mg/600mg伊马替尼耐药的慢性期CML患者，接受达沙替尼70mg（每天一次）或伊马替尼800mg（每天两次）治疗。试验结果显示，在第12周时，达沙替尼与伊马替尼主要细胞遗传率为 36% V 29%；CCR为22% VS 8%。在随访结果中，达沙替尼与伊马替尼主要细胞遗传率为 52% V 33%；CCR为40% VS 16%。达沙替尼与伊马替尼不良反应对比为腹泻（37％ VS 29％）；积水事件（36％ VS 43％）；胸腔积液（23％ VS 0％）；浅表水肿（17％ VS 41％）全身性水肿（2％ VS 4％）。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：患者服用达沙替尼/施达赛(DASATINIB)要注意些什么？

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