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阿卡替尼/阿卡拉布替尼(CALQUENCE)能够有效应对依鲁替尼治疗淋巴瘤耐药?

时间:2022-03-31 10:35 来源:医药数据 作者:康必行-小雪

       依鲁替尼(Ibrutinib)是第一个上市的布鲁顿型酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,最初获FDA批准的适应症为曾接受至少1次既往治疗的套细胞淋巴瘤(MCL),后又获FDA先后批准多个适应症,包括套细胞淋巴瘤,小淋巴细胞淋巴瘤,慢性淋巴细胞白血病(CLL),移植物抗宿主病,Waldenstr?m的巨球蛋白血症,边缘区淋巴瘤。伊鲁替尼耐药虽不常见但发生率逐渐增多,越来越多的研究致力于评估患者耐药的风险,这类患者治疗应联合用药,或将伊鲁替尼作为造血干细胞移植或其他长期治疗措施前的过渡,或者选择优于依鲁替尼的二代BTK抑制剂:阿卡替尼

  Acalabrutinib(阿卡替尼)是一种用于抑制布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 功能的靶向治疗用药。BTK是一种 细胞内的蛋白,在恶性 B 细胞中可能存在过度表达的现象。Acalabrutinib(阿卡替尼)能够阻断 BCR 信号,并抑制恶性 B 细胞肿瘤的生长及存活。

  由于阿卡替尼的作用是不可逆的,体内游离的BTK数量反映了自最后一次给药后,新的BTK重新再合成的情况。为了研究BTK的再合成率,停药36~48小时,并在此期间采集外周血单核细胞检测游离BTK.基于线性回归计算,BTK再合成率的中位数估计为CLL患者14.5%/天,而健康志愿者为6.2%/天,CLL患者的BTK再合成速率高于健康人群。在阿卡替尼给药的第1周内及1周期,6周期,12周期之后检测BTK占有率,在任意时间点上,BID组的BTK占用率均显着高于QD组(P<0.05),但随着治疗周期的增加,这种差异有所减小。

阿卡替尼

  在CLL细胞所处的对其存活有保护作用的细胞微环境(骨髓/淋巴结)中,目前对阿卡替尼及其它BTK抑制剂在其中的活性不甚清楚。因此研究者在药物处于波谷浓度时,对淋巴结、骨髓中的BTK占有率进行了检测。在淋巴结中,中位BTK占有率BID组高于QD组,分别为BID组95.8%,QD组90.1%。在匹配成对的骨髓和血液样本中同时检测BTK占有率,两者未见明显差异。淋巴结和骨髓中BTK的占有率与配对的血标本BTK占有率之间有显着的相关性(P值均<0.001),这些数据表明,阿卡替尼能在淋巴结和骨髓中同样有效地渗透并抑制BTK.在使用阿卡替尼治疗后,血液和淋巴结中的BCR、NFκB、细胞因子信号、细胞代谢等均表现为活性的下调。此外,与肿瘤微环境相关的基因(如增殖和T细胞活化)也被抑制了。

  研究者比较了不同给药组之间的基因转录数据,发现治疗3天后,与QD组相比,BID组的多个通路下调更明显。并且随着治疗周期的延长,两组之间这种抑制上的差异更加明显。BCR通路抑制程度与BTK占有率显着相关(P = 0.04)。

  服用方法

  阿卡替尼是一种口服胶囊。只要你的医生建议你接受治疗,它通常每12小时(一天两次)在有或没有食物的情况下服用。每天在大约相同的时间服用阿卡巴拉汀尼。仔细遵循处方标签上的说明,并请你的医生或药剂师解释你不明白的部分。按照指示服用阿卡替尼。不要吃得过多或过少,或者吃得比医生开的次数多。

  不良反应

  阿卡替尼最常见的不良反应有:头痛(39%)、腹泻(31%)、疲劳(28%)、肌痛(21%)、青肿(21%)、恶心(19%)、皮疹(18%)、腹痛(15%)、便秘(15%)、呕吐(13%)、出血/血肿(8%)、鼻出血(6%)。

  阿卡替尼最常见的3~4级不良反应有:腹泻(3.2%)、头痛(1.6%)、腹痛(1.6%)、呕吐(1.6%)、恶心(0.8%)、疲劳(0.8%)、肌痛(0.8%)、皮疹(0.8%)、出血/血肿(0.8%)。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:阿卡替尼(CALQUENCE)治疗套细胞淋巴瘤的疗效如何?

  更多药品详情请访问  阿卡替尼  https://www.kangbixing.com/drug/akatini/


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(责任编辑:康必行-小雪)
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