恩曲替尼是一个针对TRKA/B/C和ROS1蛋白的选择性酪氨酸激酶抑制剂，NTRK融合阳性的肿瘤有多种组织起源，多数比较难于治疗，该药还用于ROS1阳性的NSCLC.美国食品药品管理局（FDA）于2018年8月15日加速批准恩曲替尼（entrectinib,TXDX-101，Rozlytrek基因泰克/罗氏)用于治疗“神经营养原肌球蛋白受体激酶（NTRK）”基因融合阳性的多种成人和儿童肿瘤，同时还批准了该药用于治疗ROS-1阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。

　　恩曲替尼成为继拉罗替尼（Larotrectinib,LOXO-101，Vitrakvi,Loxo肿瘤/拜耳，2018FDA批准）之后第二个针对NTRK+肿瘤的靶向治疗药物，也是第三个FDA批准的适应症与肿瘤类型（起源）无关的药物。

　　在恩曲替尼治疗的NTRK+实体瘤患者中，总有效率(ORR)为57%，有效者分布在10个不同的肿瘤类型，在有效者中，61%的肿瘤退缩9个月或更长。在这项研究，NTRK+患者包括乳腺癌、胆管癌、结直肠癌、妇科肿瘤、神经内分泌肿瘤、非小细胞肺癌、涎腺癌、胰腺癌、肉瘤和甲状腺癌。

　　在ROS1-阳性的局部进展期或转移性NSCLC人群中，恩曲替尼的ORR为78%，在治疗有效的患者中，55%的患者的退缩时间达到12个月或更长。

　　恩曲替尼的主要不良反应包括乏力、便秘、味觉异常、水肿、头晕、腹泻、恶心、感觉迟钝、呼吸困难、肌痛、认知障碍、体重增加、咳嗽、呕吐、发热、关节痛和视觉异常。

　　恩曲替尼的最严重的不良反应有充血性心力衰竭、中枢神经系统反应（认知损伤、焦虑、抑郁甚至有自杀念头、头晕或失去平稳感、失眠或过度睡眠）、骨折、肝毒性、高尿酸血症、QT间期延长和视觉异常。

　　与拉罗替尼相比，恩曲替尼对脑内肿瘤有效。这一点很重要，NSCLC患者在确诊时1/3患者有脑转移，2/3患者在治疗过程中发生脑转移。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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