依维莫司是一种mTOR抑制剂（雷帕霉素哺乳动物靶点），PI3K/AKT通路下游的一种丝氨酸苏氨酸激酶。依维莫司是肿瘤细胞、内皮细胞、成纤维细胞、血管平滑肌细胞生长和增殖的强效抑制剂，并可在体内外抑制实体瘤的糖酵解。作用机制主要包括免疫抑制作用、抗肿瘤作用、抗病毒作用、血管保护作用。

　　用法用量

　　1、对于晚期肾细胞癌、晚期腺神经内分泌瘤、TSC相关的肾血管平滑肌脂肪瘤和晚期乳腺癌推荐剂量：

　　10mg每天一次，每天同一时间服用，与食物同服或不同服均可。

　　服用方法：与一杯水整片吞服，不得咀嚼或压碎。对于无法吞咽的患者，建议用药前将片剂放入一杯约30ml的水中，轻轻搅拌至完全溶解（大约需要7分钟）后立即服用；随后再将杯中倒入30ml水，进行彻底摇晃后全部服用，以保证完全服用。治疗直至疾病进展或不可接受的毒性。

　　剂量调整：

　　①对于Child-PughB级肝功能不全的患者，将依维莫司剂量降低至5mg每天一次；

　　②若需要CYP3A4和/或P-糖蛋白（PgP）的中度抑制剂，将依维莫司剂量降低至2.5mg每天一次，若可忍受，考虑增加至5mg每天一次；

　　③若需要强效CYP3A4诱导剂，则以5mg每天一次的剂量增加，每天最多增加20mg.

　　2、对于结节性硬化症相关的室管膜下巨细胞星形细胞瘤推荐剂量：

　　推荐起始剂量为4.5mg/m2，每日一次。

　　药品疗效

　　肾癌：在一项多中心、双盲、随机的试验中，依维莫司与安慰剂同时对比治疗之前接受过索拉非尼与舒尼替尼或二者先后治疗后进展的转移性肾癌患者，显示依维莫司组无进展生存期更长，中位无进展生存期比安慰剂延长了3个月，是安慰剂的两倍还要多。

　　神经内分泌瘤：在一项多中心、双盲、随机的试验中，依维莫司与安慰剂同时对比治疗局部晚期或转移性晚期胰腺神经内分泌瘤（PNET）患者，显示依维莫司组无进展生存期更长，中位无进展生存期比安慰剂延长了6.4个月。

　　TSC相关的SEGA成人和儿童患者：在一项双盲、多中心的试验中，依维莫司与安慰剂同时对比治疗TSC相关的SEGA儿童和成人患者，结果显示，SEGA的反应率为35%，安慰剂则为0%。

　　乳腺癌：在一项双盲、多中心的试验中，依维莫司联合依西美坦治疗比安慰剂联合依西美坦治疗晚期乳腺癌疗效更好，中位无进展生存期比安慰剂延长了7个月。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：依维莫司/飞尼妥(EVEROLIMUS)可用于哪些疾病？效果怎么样？

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