恩曲替尼Rozlytrek是一种选择性酪氨酸激酶抑制剂，旨在抑制TRKA/B/C和ROS1蛋白的激酶活性，其活化融合可促进某些类型癌症的增殖。该药物于2019年8月获得美国FDA加速批准，用于治疗12岁及以上的成人和儿科实体瘤患者，以及ROS1阳性的成人转移性NSCLC.2019年6月，日本厚生劳动省批准了恩曲替尼治疗NTRK融合阳性、晚期复发性实体瘤的成人和儿科患者，2020年2月又批准该药治疗ROS1阳性的NSCLC.

　　欧盟委员会（EC）已授予恩曲替尼Rozlytrek（entrectinib）有条件的上市许可，用于12岁及以上患有神经营养酪氨酸受体激酶（NTRK）基因融合的实体瘤成人和儿科患者，这些患者有局部晚期、转移性实体瘤或手术切除可能导致严重并发症，以及没有接受过NTRK抑制剂治疗、没有令人满意的治疗方案选择。同时，EC还批准了恩曲替尼用于ROS1阳性的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者，患者以前没有接受过ROS1抑制剂治疗。

　　此次批准基于关键2期临床研究STARTRK-2、1期临床研究STARTRK-1和1期临床研究ALKA-372-001的综合分析结果，以及1/2期临床研究STARTRK-NG的数据。这些研究在15个国家和150多个临床试验站点进行招募，通过对这四项试验中504人的综合分析，评估了恩曲替尼的安全性和疗效。研究表明，恩曲替尼对多种NTRK基因融合阳性实体瘤有持久的反应，包括肉瘤、NSCLC、唾液乳腺样分泌性癌（MASC）、分泌性和非分泌性乳腺癌、甲状腺、结肠直肠、神经内分泌、胰腺、卵巢、子宫内膜癌、胆管癌，胃肠道肿瘤和神经母细胞瘤，以及ROS1阳性的NSCLC.

　　具体结果分析显示：

　　在NTRK融合阳性、局部晚期或转移性实体瘤患者中，恩曲替尼缩小了一半以上的患者的肿瘤（ORR=63.5%；N=74），在14种肿瘤类型中观察到了客观反应（平均反应持续时间[DoR]=12.9个月[9.3个月-未达到]，N=ORR定义的47名患者中的21名）。

　　在ROS1阳性的晚期NSCLC患者中，恩曲替尼缩小了73.4%的患者的肿瘤（ORR；N=94，至少随访12个月），平均DoR为16.5个月[14.6-28.6个月]）。在161名至少随访6个月的患者中，包括29%的中枢神经系统（CNS）转移患者，观察到ORR为67.1%。

　　在中枢神经系统转移患者中，观察到对恩曲替尼的客观反应，携带NTRK和ROS1基因改变患者的颅内ORR分别为62.5%和77.8%。

　　在儿科患者中，恩曲替尼缩小了所有携带NTRK基因融合（N=5）的儿童和青少年患者的肿瘤（显示在ORR上），其中两人获得完全缓解（CR）。两名原发于CNS的高级肿瘤患者有客观反应，其中一名患者有CR。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：恩曲替尼(ROZLYTREK/ENTRECTINIB)治疗携带NTRK基因融合癌症效果怎么样？

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