罗氏（Roche）近日宣布，加拿大卫生部（Health Canada）已批准靶向抗癌药恩曲替尼（entrectinib，RXDX-101）一个新的适应症，用于治疗先前没有接受过克唑替尼（crizotinib）的ROS1融合阳性、局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。之前，恩曲替尼已获加拿大批准，用于治疗神经营养性酪氨酸受体激酶（NTRK）基因融合阳性、无已知的获得性耐药突变、无满意治疗选择、不可切除性局部晚期或转移性颅外实体瘤成人患者，包括脑转移。

　　恩曲替尼（entrectinib，RXDX-101）是罗氏于2019年上市的又一拳头广谱靶向抗肿瘤药物，为全球第二个上市的TRK抑制剂，具有多激酶抑制剂活性，其靶点包括TrkA/B/C，ROS1 和 ALK 等，但对ROS1-L2026R突变耐药无效。其多靶特性，带来比第一上市的TRK抑制剂拉罗替尼（Larotrectinib，LOXO-101）更多的市场想象空间。预计，未来恩曲替尼（entrectinib，RXDX-101）将会增加多个肿瘤适应症，并为罗氏公司带来愈来愈多的市场潜力。

　　此次新适应症批准，基于3项单臂开放标签临床试验的汇总分析。这些试验评估了恩曲替尼（entrectinib）治疗ROS1阳性晚期NSCLC成人患者的疗效和安全性。数据显示，接受恩曲替尼（entrectinib）治疗的患者，总缓解率（ORR）为73.4%（69/94）。在有中枢神经系统（CNS）转移的患者中，颅内ORR为50%（17/34）。与普通肺癌患者相比，ROS1阳性肺癌通常发生在较年轻、不吸烟的患者身上，在这种情况下，脑转移的发展会对这些患者正常工作和功能的能力造成毁灭性的影响。Rozlytrek在加拿大获得批准令人很兴奋，因为数据表明Rozlytrek不仅耐受性好，而且对身体内和大脑内的ROS1肿瘤均有效。

　　肺癌是加拿大癌症死亡的首要原因。约80-85%肺癌病例为非小细胞肺癌（NSCLC）。晚期转移性NSCLC患者的5年存活率估计为2-13%。ROS1属于II类受体酪氨酸激酶（receptor tyrosine kinase, RTK）的胰岛素受体家族，由胞外N-末端配体结合区、跨膜区及胞内C-末端的酪氨酸激酶活性区组成。ROS1基因易位或重排发生在约1％至2％的NSCLC患者中，是ROS抑制剂的敏感人群。通常在非鳞癌且不吸烟的非小细胞肺癌患者中发生。自2007年首次在NSCLC中发现ROS1重排以来，目前在肺癌中共发现14种ROS1基因融合形式，包括CD74-ROS1、SLC34A2-ROS1、SDC4-ROS1等。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：恩曲替尼(ROZLYTREK)为携带罕见的NTRK 1/2/3重排突变的肺癌患者带来了希望？

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