Seattle Genetics公司宣布，FDA批准其口服酪氨酸激酶抑制剂图卡替尼（Tukysa）与曲妥珠单抗和卡培他滨联合，用于治疗晚期不能手术切除或转移性HER2阳性乳腺癌成年患者，包括先前已经接受过至少一次抗HER2疗法的脑转移患者。虽然目前全球疫情紧张，但FDA与新加坡卫生科学局（HSA）和瑞士药检局（SMC，瑞士）合作等机构通力合作，快速推进对审查，使得图卡替尼+曲妥珠单抗+卡培他滨的联合用药早于FDA目标日期4个月上市。

　　图卡替尼具有良好的血脑屏障透过性。根据统计，HER2阳性乳腺癌约占乳腺癌的20%，超过25%的转移性HER2阳性乳腺癌发生脑转移。但遗憾的是，HER2阳性乳腺癌脑转移患者的临床治疗需求一直未能满足。此次图卡替尼的获批上市为这部分患者提供了更多可供选择的靶向治疗方案，对HER2阳性乳腺癌脑转移的治疗具有重要的意义。

　　这次获批主要是基于随机双盲安慰剂对照的全球关键性研究HER2CLIMB。该研究共招募了612例HER2阳性不可切除或转移性乳腺癌患者，既往曾接受过曲妥珠单抗、帕妥珠单抗和T-DM1治疗。其中48%患者有脑转移。2:1随机分入图卡替尼+曲妥珠单抗+卡培他滨和安慰剂+曲妥珠单抗+卡培他滨组，主要研究终点是总人群的无进展生存（PFS），次要终点包括总人群的总生存（OS）、脑转移患者的PFS和基线有可测量病灶患者的客观缓解率（ORR）。

　　实验结果充分表明，图卡替尼+曲妥珠单抗+卡培他滨治对晚期HER2阳性乳腺癌具有良好的治疗作用，可明显改善患者的PFS和OS，尤其重要的是对脑转移也显示了很好的疗效。而且由于其选择性的抑制HER2，副作用相对更小，患者可良好耐受，与曲妥珠单抗和T-DM1均可联合应用，毒性并无显著增加。

　　腹泻是图卡替尼常见副作用，但由于图卡替尼更多选择性的作用于HER2，较少作用于EGFR和HER1，因此图卡替尼的腹泻发生率明显少于其他HER2抑制剂，如奈拉帕尼和拉帕替尼。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：妥卡替尼/图卡替尼(TUKYSA)是局部晚期或转移性乳腺癌患者的新药？

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