阿普斯特是一种口服小分子磷酸二酯酶4抑制药，通过阻断细胞内3ˊ,5ˊ-环腺苷酸降解，引起磷酸二酯酶4表达细胞中3ˊ,5ˊ-环腺苷酸水平的增加起作用。该抑制作用降低了促炎介质的表达，增加了抗炎介质的表达，从而使阿普斯特具有抗炎而非免疫抑制作用。阿普斯特为银屑病和银屑病关节炎患者提供了一种新的治疗选择，并可满足银屑病患者一些未满足的需求。
磷酸二酯酶（PDE）4通过降解环腺苷3'，5'-单磷酸（cAMP）（关键第二信使）来调节炎症反应。PDE4在免疫系统细胞中选择性表达，导致其在慢性斑块状银屑病和其他炎症性疾病中的活化和上调。磷酸二酯酶也在结构细胞中表达，如角质形成细胞，血管内皮和滑膜。阿普斯特是口服小分子PDE4抑制剂，其通过阻断AMP的降解，导致DE4表达细胞中cAMP水平升高起作用。这种抑制作用导致促炎性介质如NF-α和IL-23表达降低，而抗炎介质如IL-10表达增加。
在一项II期临床试验中，阿普斯特降低髓样树突状细胞、T细胞和自然杀伤细胞对表皮和真皮的渗入，抑制基因在银屑病皮损部位Th1 、Th17 ，Th22通路中的表达，包括IL-12 / IL-23 p40，IL-23 p19，IL-17A和IL-22.有趣的是，已证明A2A腺苷受体激动剂通过阿普斯特增强TNF-α抑制作用，这与受体对cAMP提升作用一致。因为A2A腺苷受体也参与了氨甲喋呤的抗炎作用，两种药物的作用机制都对cAMP通路有依赖性，因此，在本质上是重叠的，使得两种药物的任何潜在的协同作用不可能。阿普斯特已被美国食品和药物监督管理局和欧洲药品管理局批准用于成人中度至重度慢性斑块型银屑病患者和活动性银屑病关节炎患者。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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