拉罗替尼（Larotrectinib）是一种口服的选择性TRK（神经生长因子受体激酶）抑制剂，用于治疗携带NTRK基因融合的实体瘤患者。NTRK基因融合是一种罕见的遗传突变，可以在多种类型的癌症中发生，包括但不限于唾液腺癌、甲状腺癌、肺癌、结直肠癌和软组织肉瘤。拉罗替尼通过靶向TRK蛋白激酶的活性位点，阻断其与肿瘤细胞生长和存活相关的信号传导通路，从而抑制肿瘤细胞的增长。

　　拉罗替尼在治疗NTRK基因融合阳性的成人和儿童患者时显示出了较高的响应率和良好的耐受性。它不仅对原发性肿瘤有效，而且在治疗已经接受过其他治疗的复发性或难治性肿瘤时也显示出了疗效。拉罗替尼的批准基于多项临床研究，这些研究证明了其对NTRK基因融合阳性患者的疗效，无论肿瘤的起源如何。

　　一项对三个Ⅰ/Ⅱ期临床试验（NCT02122913、NCT02637687、NCT02576431）共159名非CNS实体瘤患者的合并分析显示，无论年龄或肿瘤类型，研究者评估的持久客观缓解率（ORR）为79%，且安全性良好。其中12例脑转移患者的ORR为75%，3例基线可测量的脑转移肿瘤体积缩小率分别为14%、46%和100%，证明了拉罗替尼有良好的血脑屏障穿透性。

　　数据截止时，33例患者均可评价疗效，客观有效率（ORR）为30%。26例儿童ORR为38%。其中：13例儿童高级别胶质瘤ORR为38%、7例儿童低级别胶质瘤ORR为43%。在33例患者中，CR 3例（9%；儿童高级别胶质瘤2例，儿童非胶质瘤1例），PR 7例（21%;儿童高级别胶质瘤3例，待确认2例；儿童低级别胶质瘤3例；儿童非胶质瘤1例），疾病稳定20例（61%），疾病进展3例（9%，均为高级别胶质瘤）。在28例存在可测量病灶的患者中，23例（82%）实现了肿瘤缩小。所有患者24周疾病控制率为73%。在儿童患者中，24周疾病控制率为77%。其中高级别胶质瘤为69%，低级别胶质瘤为100%。在成人患者中，24周疾病控制率为57%，其中高级别胶质瘤为50%,成人低级别胶质瘤为100%。

　　拉罗替尼的常见副作用包括恶心、呕吐、疲劳和便秘等。大多数副作用都是轻微到中度的，但如果出现严重的副作用，医生可能会调整剂量或考虑其他治疗方案。由于拉罗替尼可能会影响神经传导，因此在治疗期间，医生会特别关注患者的神经系统相关副作用。

　　拉罗替尼为携带NTRK基因融合的肿瘤患者提供了一种新的治疗选择。由于NTRK基因融合在肿瘤中的发生率相对较低，拉罗替尼的适用人群相对特定。医生会通过基因检测来确认患者是否携带NTRK基因融合，以确定是否适合使用拉罗替尼。患者在使用拉罗替尼时应遵循医生的指导，并进行定期的医学检查，以确保最佳的治疗效果和及时发现任何潜在的副作用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：拉罗替尼/拉克替尼(LAROTRECTINIB/VITRAKVI)专门用于治疗肿瘤中存在神经营养性酪氨酸受体激酶？

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