司美格鲁肽,Semaglugide,曾用名:索马鲁肽,上市时间2017年12月,是一款新型长效胰高血糖素样肽1(GLP-1)类似物,治疗成人2型糖尿病。
司美格鲁肽适应证
1.在饮食控制和运动基础上,接受二甲双胍和/或磺脲类药物治疗,血糖仍控制不佳的成人2型糖尿病患者的血糖控制;
2.降低伴有心血管疾病的2型糖尿病成人患者的主要心血管不良事件(心血管死亡、非致死性心肌梗死或非致死性卒中)风险;
3.肥胖或超重成人的慢性体重管理,适用于:1.成年人BMI>30kg/m2;2.伴有一种体重相关疾病(如高血压、2型糖尿病或高胆固醇)的成年超重人群, BMI>27kg/m2。
司美格鲁肽作用机制及特点用法
1.司美格鲁肽属于GLP-1受体激动剂,半衰期约1周,其作用延长的机制:药品与白蛋白结合,使其肾脏清除减少并保护其不被代谢降解。
2.特点:降糖效果好,降低心血管不良事件风险,使用方便,有一定减肥效果。
3.用法:0.25mg,每周一次,皮下注射,起始治疗,4周后增至0.5mg,每周一次,维持治疗至少4周后,可增加到1mg,每周一次,以便进一步改善血糖控制水平。
2021年6月4日美国FDA批准司美格鲁肽,商品名Wegovy,2.4mg,每周一次,皮下注射,用于肥胖或超重成人的慢性体重管理。
据药品说明书介绍,本品治疗1年后,与西格列汀组(18%和3%)和艾塞那肽缓释制剂组(17%和4%)相比,本品0.5mg组(46%和13%)和1mg组(52-62%和21-24%)实现了≥5%和≥10%的体重减轻。在与度拉糖肽进行比较的40周试验中, 本品0.5mg组(44%和14%)与度拉糖肽0.75mg组(23%和3%)相比,以及本品1mg组(高达63%和27%)与度拉糖肽1.5mg组(30%和8%)相比,有更多受试者达到体重降低≥5%和≥10%。
司美格鲁肽不良反应
1.胃肠道不适是最常见的不良反应, 恶心、腹泻(十分常见)和呕吐(常见),其他如便秘、腹痛、头痛、疲劳、消化不良、头晕、腹胀、2型糖尿病患者的低血糖、胃胀气、胃肠炎、胃食管反流疾病,通常为轻度或中度,且持续时间较短;本品0.5mg组129例患者不良反应发生率43%,1mg组133例患者不良反应发生率44%;
2.其他不良反应:常见胆石症、疲乏、脂肪酶升高、淀粉酶升高、体重降低、心率加快,偶见注射部位反应。所以使用本品应该注意避免四个风险:急性胰腺炎风险、急性胆道疾病风险、急性肾损伤风险、严重过敏反应风险;
3.在啮齿类动物中,可引起甲状腺C细胞肿瘤,尚不清楚司美格鲁肽能否导致人类甲状腺C细胞肿瘤,包括甲状腺髓样癌;本品不得用于有甲状腺髓样癌既往史或家族史患者以及2型多发性内分泌肿瘤综合征患者。
保存及应用注意事项
1.储存条件:2-8度冰箱中存放,切勿冷冻本品,冷冻后不宜使用;
2.注意事项:注射部位为大腿内侧或上臂,每次都需要使用新的针头,认真选择治疗剂量并排气,通过剂量选择旋钮使显示窗显示出需要的治疗剂量,首次使用后,最多可保存6周,每次注射后和储存本品时取下针头,防止针头阻塞,污染,感染,溶液泄漏和给药不准确。
Wegovy和Ozempic虽然成分相同,但是剂量与规格不一致,在我国上市的“诺和泰”目前还没有减重相关适应证,不推荐超说明书,用于减肥。
司美格鲁肽是进口处方药且价格高,是有减重作用的降糖药物,可降低伴有心血管疾病的2型糖尿病成人患者的主要心血管不良事件,减少尿蛋白。有研究认为本品使用后糖尿病视网膜风险上升,必须在专科医生指导下决定是否使用本品以及调整剂量,使用前需要评估和考虑的因素包括体重,是否合用胰岛素和促泌剂,有无胃肠道手术史(减重手术史)。使用期间要监测肾功能、胰腺炎相关指标,有甲状腺髓样癌等相关情况者禁止使用本品;
再次强调,国内尚未批准本品用于减肥,肥胖者应该首先采用节食与运动等措施减肥,不宜盲目和私自使用本品减肥。BMI未超27-30 kg/m2者,更不宜盲目使用本品减肥。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:索马鲁肽/司马鲁肽(SEMAGLUTIDE)的适应症和用法用量以及注意事项
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