司美格鲁肽（Semaglutide,最初译为索马鲁肽）由糖尿病制药巨头诺和诺德开发，是一种新型的长效胰高糖素样肽‑1受体激动剂（GLP‑1RA,glucagon‑like peptide‑1 receptor agonist），也称胰高糖素样肽‑1类似物（GLP-1类似物）。2017年12月，司美格鲁肽首次在美国FDA获批上市，2018年2月于欧盟获批上市，2021年4月在我国批准上市。全球范围内，注射用司美格鲁肽获批适应症包括糖尿病（美国、欧盟、日本、中国等）和肥胖或超重（美国、欧盟），已进入临床阶段的在研适应症包括非酒精性脂肪肝炎（NASH）。

　　2017年12月，注射用司美格鲁肽（周制剂）首次在美国获批上市，美国FDA批准司美格鲁肽注射液（商品名：OZEMPIC诺和泰）用于成人2型糖尿病患者的血糖控制，在饮食控制和运动基础上，作为2型糖尿病成人患者的辅助治疗，维持剂量为0.5mg-1mg。注射用司美格鲁肽降糖适应症的获批基于多项III期临床研究——SUSTAIN系列研究，包括SUSTAIN 1-6，以及纳入日本人群的4091和4092。其中SUSTAIN 1-5研究终点为降糖疗效和安全性，治疗药物为司美格鲁肽单药或联合其他降糖药物（二甲双胍、磺脲类、胰岛素或其他口服降糖药），对照组为安慰剂或阳性对照（DPP-4抑制剂、胰岛素或其他GLP-1类似物），验证了司美格鲁肽单药或联合其他药物的良好降糖疗效，可用于既往接受或未接受降糖治疗的2型糖尿病患者。

　　2020年1月，FDA批准注射用司美格鲁肽新适应症的上市：用于降低伴有心血管疾病的2型糖尿病成人患者的主要不良心血管事件（MACE：心血管死亡、非致死性心肌梗死或非致死性卒中）风险。该项获批主要基于SUSTAIN 6研究，SUSTAIN 6研究纳入糖尿病合并心血管疾病患者，以安慰剂作为对照，研究主要终点为主要不良心血管事件（MACE），观察时间至少为2年。临床结果显示，司美格鲁肽显著降低了主要不良心血管事件。

　　2021年6月，FDA批准了注射用司美格鲁肽的新适应症：适用于肥胖或超重成人的体重管理，具体适应症为：肥胖（BMI≥30 kg/m2）人群或超重（BMI≥27 kg/m2）合并肥胖相关并发症的人群，商品名为WEGOVY，维持剂量是2.4 mg。该适应症的获批主要基于4项临床研究——STEP 1-4系列研究，研究随访时间为68周，研究终点为68周的BMI较基线的降幅百分比。结果显示，司美格鲁肽治疗组BMI降幅显著高于安慰剂组。

　　2022年12月，FDA批准WEGOVY适应症拓展至12岁以上青少年的减重，主要基于STEP TEENS研究。研究显示，在接受司美格鲁肽治疗的人群中，68周时的BMI较基线降低14.7%，显著优于安慰剂组。

　　除美国外，欧盟EMA于2021年12月批准了WEGOVY用于成人肥胖或超重人群的体重管理新适应症。国内司美格鲁肽用于减肥的III期临床已完成。

　　据诺和诺德公示管线，注射用司美格鲁肽用于NASH患者的适应症已进入III期临床阶段。据文献报道，为期72周的II期研究结果显示，合并F1-3期肝纤维化的NASH患者，每日1次皮下注射0.1-0.4mg司美格鲁肽进行治疗。结果显示，NASH缓解且无纤维化恶化的患者比例显著高于安慰剂组，且缓解率随药物剂量递增而提高，0.1mg组为40%，0.2mg组为36%，0.4mg组为59%（安慰剂组为17%）。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：索马鲁肽/司马鲁肽(SEMAGLUTIDE)的降糖效果比GLT-2抑制剂恩格列净好？

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