早期认为，2型糖尿病发生主要归因于“三剑客”，即源于机体3个重要器官组织功能异常，包括胰岛β细胞的胰岛素分泌缺陷、肌肉葡萄糖摄取和利用能力下降及肝糖原输出增加。随着认识深入，发现脂代谢紊乱、肠促胰素效应减弱、基础胰高血糖素水平升高、肾脏葡萄糖处理失调、神经递质功能紊乱等更多因素也参与了糖尿病的发生，但无论认识如何深入，在糖尿病复杂发病机制中，胰岛素分泌减少和胰岛素敏感性降低都是不可忽视的最关键环节。而格列美脲兼备促进胰岛素分泌以及减轻胰岛素抵抗的双重效应，是患双方倍加宠爱的药物。
格列美脲为磺脲类胰岛素促泌剂，通过刺激胰岛β细胞而增加胰岛素水平，其促胰岛素分泌作用呈葡萄糖浓度依赖性，还可同时促进Ⅰ相和Ⅱ相胰岛素分泌。2型糖尿病患者肌肉和脂肪组织中的葡萄糖转运系统往往对胰岛素处于失敏状态，导致葡萄糖利用率降低。安多美（格列美脲片）还可通过非酪氨酸激酶旁路激活胰岛素受体后途径，提高周围组织对胰岛素的敏感性，改善胰岛素抵抗。
正是基于上述作用机制，格列美脲可改善胰岛素抵抗，并可节省内源性胰岛素分泌，作用已获多项研究证实。一项前瞻性、双盲、对照研究对比服用格列美脲或格列本脲患者的胰岛素水平，纳入1044例既往服用格列本脲的2型糖尿病患者，随机给予格列美脲或格列本脲治疗，逐步加大剂量以维持空腹血糖（FPG）≤8.3 mmol/L。治疗1年后随访结果显示，在相似的降糖效果下，格列美脲组和格列本脲组血清胰岛素水平分别增加8.3%和14.2%，即与格列本脲相比，格列美脲使糖尿病患者的内源性胰岛素分泌节约达41%（P=0.041）
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