SGLT2抑制剂能够通过抑制近端肾小管钠-葡萄糖的重吸收，促进尿糖排泄，从而实现降低血糖浓度的目的。由于SGLT2缺陷的病人有大量尿糖排出，表明SGLT2主要参与了肾葡萄糖重吸收过程。SGLT2是低亲和力、高转运力的转运蛋白，主要分布于近端小管S1段，承担了90%重吸收葡萄糖的工作。
有SGLT1基因突变的人会出现吸收不良、严重的渗透性腹泻以及脱水，而有SGLT2基因突变的人会出现肾性糖尿。而且有报道称，II型糖尿病患者的葡萄糖重吸收能力处于加强状态，在此类患者体内，血糖水平尽管已经很高，但肾小管依然强化吸收葡萄糖，使病情进一步恶化。因此，在肾脏，葡萄糖可以自由地从肾小球滤过，但是基本在近曲小管主动转运而重吸收。
SGLT2在葡萄糖的重吸收中起主要的作用，它转运肾重吸收葡萄糖的90%，而SGLT1转运其余的10%。所以，SGLT2的抑制剂可以阻断近曲小管对葡萄糖的重吸收而通过尿排出多余的糖。
SGLT2抑制剂作为新型的降血糖药物，与其他药物相比有明显的优势：(1)可以降低餐前和餐后血糖的水平(并不是所有药物能同时降低两者)；(2)由于SGLT2抑制剂并非刺激胰岛素分泌，所有使用者的低血糖风险比较低；(3)由于其对肾小管的主要作用，产生利尿效果，从而降低了收缩压；(4)有研究发现，SGLT2抑制剂对糖尿病肾病有治疗作用。
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