DPP-4 (二肽基肽酶-4)抑制剂作为近年来少数成功研发的，具有与传统降糖药不同作用机制的口服降糖药物之一，因其疗效确切、作用机制独特、低血糖发生率低、对体重影响小或可使其轻度降低、心血管安全性良好等特点，临床应用已越来越广泛。如今，DPP-4抑制剂在各大指南和共识中的地位也日益重要。目前国内上市的DPP-4抑制剂有西格列汀、沙格列汀、利格列汀、维格列汀和阿格列汀5种，均为口服制剂。除了利格列汀（30%）之外，其余4种生物利用度较高。
沙格列汀和维格列汀在体内可被代谢，沙格列汀被细胞色素P450氧化酶CYP3A4/5代谢为一种活性产物，后者的活性约为沙格列汀的50%，维格列汀则主要经肾微粒体酶水解失活；西格列汀和阿格列汀在体内较少被代谢，主要以原形从肾脏排泄；利格列汀在体内也较少被代谢，但主要以原形经肠肝系统从粪便排泄。这些药物大部分仅需每日1次给药，仅维格列汀需每日2次。
目前国外也已经有每周仅需给药1次的制剂，如奥格列汀(omarigliptin)和曲格列汀(trelagliptin)。此外，DPP-4抑制剂可与多种降糖药组成固定复方联合制剂，其中以与二甲双胍组方最常见。目前在国内上市的DPP-4抑制剂+二甲双胍组成的固定复方联合制剂有：西格列汀二甲双胍片、维格列汀二甲双胍片、沙格列汀二甲双胍缓释片、利格列汀二甲双胍片。如制剂中二甲双胍为缓释剂型，则每日给药1次，如为普通剂型，则推荐每日2次。
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