在糖尿病治疗中，二甲双胍是始终处于处方第一位的药物，即便患者病情缓解，为了进一步改善患者预后及基于患者管理方面的考量，临床医生仍会保留二甲双胍作为基本治疗药物。当患者病情进展，二甲双胍单药控糖不佳时，此时就需要联合其他药物治疗。目前已有大量证据显示，西格列汀等DPP-4抑制剂可以成为这类患者的联合用药选择之一。事实上，很多患者在短期住院后，通过二甲双胍联合DPP-4抑制剂方案如西格列汀即可实现良好血糖控制，或者采用DPP-4抑制剂联合基础胰岛素的策略，以减少胰岛素用量。总体来说，DPP-4抑制剂属于降糖疗效和安全性都良好的药物，依从性也较佳，可作为联合用药中的一类优选用药，在疾病早期就可使用。
如果因为药物可及性等原因，患者在早期没能使用DPP-4抑制剂，那么，患者此时出现了血糖控制不佳，可能往往需要在使用胰岛素的同时，还需使用多种口服降糖药。这种情况下，如果加用DPP-4抑制剂，仍可进一步改善该类患者的血糖控制，北大医院照护门诊的数据显示，该类患者加用DPP-4抑制剂可进一步降低糖化血红蛋白水平0.4%。
由此可见，联用DPP-4抑制剂的时间范围很宽泛，推荐早期使用，效果会更好，但在中晚期加用也依然能发挥改善血糖的作用。
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