2型糖尿病的高血糖是由多种病理缺陷共同作用的结果。近年来，对糖尿病病理缺陷机制的研究不断深入，从最初的“三英会”发展至目前的“八重奏”。相应的，糖尿病治疗药物也专注于纠正一种或多种病理缺陷，以从根本上控制高血糖。
DPP-4抑制剂是一类新型降糖药物，可针对性地纠正肠促胰素效应减弱，胰岛素分泌缺陷，胰高血糖素水平升高，肝糖输出增加等4项病理紊乱。其作用机制是通过抑制DPP-4酶，使内源活性肠促胰岛素水平升高，从而调节胰岛素和胰高糖素的分泌水平。相较其他类型的降糖药物，DPP-4抑制剂具有更好的疗效-安全性特征：疗效确切，低血糖风险小，对体重影响较小，胃肠道反应轻微，且心血管安全性良好。
2型糖尿病的长期治疗中，DPP-4抑制剂显示出出色的疗效和安全性。以阿格列汀为例，在一项长达104周的，和磺脲类药物头对头的研究结果显示，在随访期内，阿格列汀降HbA1c疗效优于格列吡嗪(P＜0.001)。其中，阿格列汀组HbA1c较基线下降0.72%，而格列吡嗪组HbA1c较基线下降0.59%。此外，阿格列汀组任意低血糖事件的发生率显著低于格列吡嗪组（1.4% vs 23.2%），且阿格列汀组患者体重自基线下降明显（P＜0.001）。不断累积的循证学证据充分证明了DPP-4抑制剂优秀的疗效-安全性特征，是2型糖尿病患者的理想用药选择。
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