肠促胰素效应减弱是2型糖尿病发生、发展的重要因素之一。DPP-4抑制剂是一类新型降糖药物，通过抑制DPP-4酶，可使内源性肠促胰素水平升高2~3倍，由此调节胰岛素和胰高糖素分泌，改善血糖控制。临床研究显示，去除安慰剂效应后，DPP-4抑制剂能使HbA1c降低0.5%~0.9%。
磺脲类药物是临床应用最广泛的传统降糖药物之一。DPP-4抑制剂的长期降糖疗效不劣于，甚至优于磺脲类。ENDURE研究是一项双盲、随机对照研究，纳入2 639例经二甲双胍治疗效果不佳的18~80岁2型糖尿病患者，分别加用阿格列汀或格列吡嗪，以评估在稳定剂量二甲双胍控制不佳的情况下，阿格列汀与格列吡嗪的疗效和安全性。
疗效方面，研究结果显示，第104周时，阿格列汀组的降糖疗效优于格列吡嗪组，与基线相比，阿格列汀25 mg组患者HbA1c平均降低0.72%，优于格列吡嗪组（平均降低0.59%）（P＜0.001）。阿格列汀组HbA1c≤7%的患者比例为48.5%（格列吡嗪42.8%，P=0.004）。值得注意的是，阿格列汀的低血糖风险也低于格列吡嗪（1.4% vs 23.3%）。综上所述，DPP-4抑制剂长期降糖疗效好，低血糖风险低，是2型糖尿病患者的理想用药选择。
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