曲格列汀获日本卫生劳动福利部（MHLW）批准上市，是武田制药上市的第二个DPP-IV抑制剂（阿格列汀为第一个），同时也是全球第一个超长效DPP-IV抑制剂的口服降糖药，每周只需口服一粒，即可有效控制血糖水平。在曲格列汀之前上市的其他列汀类药物都是需每日口服1或2次的短效产品。曲格列汀极大地改善了用药依从性，给需要长期用药的糖尿病患者带来了福音。
曲格列汀降糖机制
在人体进食后血糖会升高，此时小肠会分泌肠促胰素。肠促胰素可以促进胰岛素的分泌，抑制胰高血糖素的分泌，因此可以达到降低血糖的效果。但是肠促胰素在体内很快会被一种称为“DPP-IV”的酵素分解。
曲格列汀作为DPP-IV抑制剂，用处就是抑制DPP-IV酵素对肠促胰素的分解，以此来持续的促进胰岛素的分泌，持续的抑制胰高血糖素的分泌，以达到降低血糖的目标。
曲格列汀降糖的另外一个优势，就是不会造成低血糖。因为肠促胰素只有当人体进食血糖升高时才会产生，因此在正常血糖和低血糖时不会产生肠促胰素，此时DPP-IV抑制剂也不会发生降糖的作用。因此曲格列汀可以有效避免低血糖。
曲格列汀是单用还是联用
一般来说，开始服用曲格列汀的前4—8周需要逐渐减少胰岛素或二甲双胍等药物的用量，但不建议直接停用，以免造成高血糖或血糖波动。
4—8周之后，如果餐后血糖可以减少到6以下，那么可以再进一步减少其他药物用量，甚至完全停掉其他药物，具体需遵循医嘱。
根据日本医生的临床经验，可以参考下列结论：
餐后血糖不超过15的糖友，只吃曲格列汀即可。
餐后血糖超过15的糖友，可能需要配合胰岛素或二甲双胍。
餐后血糖超过20的糖友，还需要配合长效胰岛素才能把血糖控制在正常水平。
尤其强调一点，曲格列汀对于餐前血糖的控制比较好，对于餐后血糖的控制比较弱。
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