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曲格列汀(TRELAGLIPTIN)治疗糖尿病的药效药理

时间:2020-09-29 09:57 来源:药品咨询 作者:康必行-小喆
      1. 作用机制

  本品经口摄入刺激后,通过抑制肠道中分泌的可使胰高血糖素样肽-1(GLP-1)失活的二肽基肽酶-4(DPP-4)的活性,GLP-1的血中浓度上升,从而促进胰腺分泌糖依赖性胰岛素。

  2. 药理作用

  体外选择性抑制血浆中DPP-4活性(IC50值:4.2nmol/L)。此外,为了对比曲格列汀与阿格列汀的DPP-4活性抑制,在体外相同条件下比较了两者的IC50值(nmol/L),分别为1.3及5.3.

  以饮食运动疗法血糖控制不佳的2型糖尿病患者为对象,实施了双盲安慰剂对照平行组间对比试验,每周一次餐前口服曲格列汀100mg,服用12周。最后一次给药7日后的DPP-4活性抑制率平均值在曲格列汀100mg组为77.4%。

曲格列汀

  (1)增加活性GLP-1浓度   以饮食运动疗法血糖控制不佳的2型糖尿病患者为对象,实施了双盲安慰剂对照平行组间对比试验,每周一次餐前口服曲格列汀100mg,服用12周。给药12周后糖耐量试验中活性型GLP-1浓度相对安慰剂组有显著的增加。

  (2)糖耐量改善作用禁食一晚的肥胖2型糖尿病Wister小白鼠及非肥胖2型糖尿病N-STZ-1.5小白鼠单次口服曲格列汀,给药1小时后口服葡萄糖进行糖耐量试验,观察到糖耐量改善作用。如患者需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650.

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(责任编辑:康必行-小喆)
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