Trelagliptin（曲格列汀）是一种每周一次的二肽基肽酶IV（DPP-4）抑制剂，通过选择性、持续性抑制DPP-4，控制血糖水平。DPP-4是一种酶，能够引发肠促胰岛素（胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP））的失活，而这2种肠降胰岛素在血糖调节中发挥着重要作用。抑制DPP-4，能够增加血糖水平依赖性胰岛素分泌，从而控制血糖水平。

　　曲格列汀 NDA的提交，是基于在日本2型糖尿病患者中开展的数个III期临床试验的疗效和安全性数据。trelagliptin的疗效在所有试验中均得到了证实，同时具有良好的安全性和耐受性。trelagliptin每周给药1次便可有效控制血糖水平，有望改善患者的用药依从性。

　　在人体进食后血糖会升高，此时小肠会分泌肠促胰素。肠促胰素主要由胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和糖依赖性胰岛素释放肽（GIP）组成，肠促胰素可以促进胰岛素的分泌，抑制胰高血糖素的分泌，因此可以达到降低血糖的效果。

　　但是肠促胰素在体内很快会被一种体内称为DPP-4（二肽基肽酶-4）的酶分解。DPP-4主要的作用是分解体内的蛋白质，曲格列汀作为DPP-4抑制剂，用处就是抑制DPP-4酵素对肠促胰素的分解，以此来持续的促进胰岛素的分泌，持续的抑制胰高血糖素的分泌，以达到降低血糖的目标。

　　肠促胰素一般只要进食血糖升高时才会出现，因此在正常血糖和低血糖时不会产生肠促胰素，此时DPP-4抑制剂也不会发生降糖的作用。因此曲格列汀可以有效避免低血糖。

　　注意，由于曲格列汀与其他降糖药联用会引发低血糖，所以如果联用要注意低血糖的处理，尤其是与磺脲类药物或胰岛素制剂联用。曲格列汀为1周口服1次药物，停止给药后作用仍然持续，应持续观察血糖水平相关不良反应的发生。此外，停用曲格列汀使用其他糖尿病药物时，需要根据血糖控制状况等考虑其他药物的开始用药时间及用量。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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