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二型糖尿病药物曲格列汀/曲格列丁(TRELAGLIPTIN)的作用机制和治疗优势

时间:2021-12-09 11:15 来源:医药数据 作者:康必行-小雪

      “琥珀酸曲格列汀”,是一种超长效二肽基肽酶IV(DPP-4)抑制剂,由日本武田研发,于2015年3月在日本获批上市(我国至目前为止还未上市),是全球上市的首个每周口服一次的降糖药,而我们所熟知的市场上同类DPP-4抑制剂,如西格列汀、沙格列汀等,均需每天口服一次;与其他“列汀”类不同的是,曲格列汀独特的分子结构,使其在人体内分解速度较慢,因此每周只需服用一次。

曲格列汀

  在人体进食后血糖会升高,此时小肠分泌肠促胰岛激素。肠促胰岛激素可以促进胰岛素分泌,抑制胰高血糖素分泌,从而降低血糖。但是肠促胰岛激素在体内很快会被 DPP-4酶分解。曲格列汀作为DPP-4抑制剂,可降低肠促胰岛激素的失活速率,增高其血药浓度,以达到降低血糖的目标。

  相比于传统治疗糖尿病的胰岛素、双胍类降糖药、磺脲类降糖药、拜糖平等药物,曲格列汀在用药的便利性和预防低血糖的效果上有明显优势:

  第一,曲格列汀只需每周口服一粒即可,相比其他治疗方法更加便利。由于曲格列汀对于肠促胰岛素(胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP))的失活有长效的抑制作用,单次口服100mg曲格列汀,168小时后的血药浓度为2.1ng/m.因此每周口服一次即可有效控制血糖,无需另外注射胰岛素。

  第二,曲格列汀能够更好的避免低血糖的发生。曲格列汀只在血糖偏高时对于肠促胰岛素的失活发挥抑制作用,在血糖达到正常水平或偏低时则不发挥抑制作用。因此相比于传统胰岛素和降糖药物在低血糖时仍然降低血糖,曲格列汀能够更好的避免低血糖的发生。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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(责任编辑:康必行-小雪)
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