索马鲁肽(Semaglutide)是一种GLP-1类似物，与人类GLP-1的序列同源性为94%。索马鲁肽充当GLP-1受体激动剂，可选择性结合并激活GLP-1受体(天然GLP-1的靶标)。GLP-1是一种由GLP-1受体介导的对葡萄糖具有多种作用的生理激素。导致索马鲁肽半衰期延长的主要机制是白蛋白结合，从而导致肾清除率降低和防止代谢降解。此外，司马鲁肽针对DPP-4酶的降解是稳定的。索马鲁肽通过刺激胰岛素分泌和降低胰高血糖素分泌的机制来降低血糖，两者均以葡萄糖依赖性方式发生。因此，当血糖高时，刺激胰岛素分泌并且抑制胰高血糖素分泌。血糖降低的机制还涉及在餐后早期胃排空的轻微延迟。

　　适应症和用法

　　索马鲁肽是一种胰高血糖素样肽1(GLP-1)受体激动剂，可作为饮食和运动的辅助剂，以改善2型糖尿病成年人的血糖控制。

　　使用限制

　　对于饮食和运动控制不足的患者，不建议将其作为一线治疗方法。

　　尚未有胰腺炎病史的患者进行研究。

　　不适合用于1型糖尿病患者或糖尿病酮症酸中毒的治疗。

　　剂量和给药

　　•指示患者在一天中首次食用任何食品，饮料或其他口服药物之前至少30分钟服用雷贝沙司，且不要超过4盎司的白开水。等待少于30分钟，或与食物，饮料(非纯水)或其他口服药物一起服用，将会降低索马鲁肽的效果。等待超过30分钟的进食可能会增加索马鲁肽的吸收。

　　•吞服整个片剂。请勿切割，压碎或咀嚼药片。

　　•每天一次以3毫克开始服用索马鲁肽，持续30天。3mg剂量服用30天后，将剂量增加到每天一次7mg.

　　•如果在7mg剂量下至少30天后需要额外的血糖控制，则剂量可以增加到每天一次14mg.

　　警告和注意事项

　　•胰腺炎：在临床试验中已有报道。如果怀疑是胰腺炎，请立即停药。如果确认为胰腺炎，请勿重启。

　　•糖尿病性视网膜病变并发症：索马鲁肽注射液在一项心血管结果试验中已有报道。有糖尿病视网膜病变病史的患者应进行监测。

　　•低血糖：索马鲁肽与胰岛素促分泌剂或胰岛素一起使用时，请考虑降低促分泌剂或胰岛素的剂量以降低低血糖的风险。

　　•急性肾损伤：监测有严重胃肠道不良反应的肾功能不全患者的肾功能。

　　•过敏反应：如有怀疑，请中止雷贝舒斯治疗，并立即就医。

　　不良反应

　　在≥5%的索马鲁肽患者中，最常见的不良反应为：恶心，腹痛，腹泻，食欲下降，呕吐和便秘。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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