阿昔替尼，是一个多靶点的小分子抑制剂，主要的靶点是VEGFR、Kit、PDGFR、RET。目前批准上市的适应症是晚期肾癌的二线治疗，也就是说晚期肾癌在索坦治疗失败后，可以选择阿昔替尼治疗。除了肾癌，这个药还被病友尝试用于肝癌、肉瘤、神经内分泌肿瘤等公认的对抗血管生成药物比较敏感的、肿瘤血供丰富的实体瘤中，也有一定的疗效。

　　阿西替尼-药代动力学

　　1、吸收和分布：以5mg剂量单次口服给药后，中位Tmax范围为2.5-4.1小时。根据血浆半衰期，预计在给药后2-3天内达到稳态。与单次给药相比，阿昔替尼以5mg每日给药两次，导致药物1.4倍蓄积。稳态时，阿昔替尼在1mg-20mg剂量范围内表现出线性药代动力学。口服5mg剂量后，阿昔替尼的平均绝对生物利用度为58%。与空腹过夜服用相比，阿昔替尼与中等脂肪膳食同服，结果导致AUC下降10%，与高脂肪、高热量膳食一同给药，结果导致AUC升高19%。阿昔替尼可与食物同服或空腹给药。与阿昔替尼相比，亚砜代谢产物和N-葡萄糖醛酸代谢产物作用于VEGFR-2的体外效价降低400倍或400倍以上

　　2、代谢和排泄：阿昔替尼的血浆半衰期范围为2.5-6.1小时。阿昔替尼主要经肝脏CYP3A4/5代谢，少量经CYP1A2、CYP2C19、UGT1A1代谢。当阿昔替尼以5mg放射活性剂量口服给药后，约41%放射活性从粪便中回收，有23%放射活性从尿液中回收。阿昔替尼原形药物（占给药剂量的12%）是粪便中确认的主要成分；羧酸代谢产物和亚砜代谢产物占尿液中放射活性的绝大多数。在血浆中，N-葡萄糖醛酸代谢产物代表主要放射活性成分（占循环放射活性的50%），阿昔替尼原形药物和亚砜代谢产物各占循环放射活性的20%。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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