阿帕替尼是种靶向治疗药物，通过与VEGFR-2结合，来竞争性抑制VEGF与VEGFR-2结合及后来的VEGFR-2自动磷酸化，从而发挥强有力的抗肿瘤作用。
体外实验表明阿帕替尼也可适度的抑制PDGFR-β，c-Kit，Ret以及c-src等酪氨酸激酶，从而在抑制肿瘤增殖、迁移、FBS介导的人脐静脉内皮细胞的小管形成，以及阻滞小鼠主动脉环的萌芽，降低肿瘤微血管密度中发挥作用。研究还显示阿帕替尼可以抑制Akt、ERK1/2的磷酸化，并可引起细胞周期抑制蛋白p21、p27的上调以及细胞素Cyclin B1、cdc2的下调，阻滞细胞周期于G2/M期，半数抑制浓度的阿帕替尼还可通过线粒体途径诱导肿瘤细胞凋亡。
目前已有阿帕替尼用于食管癌的研究：第一项研究纳入32例晚期食管癌患者，每天口服1次阿帕替尼500 mg,DCR为61.5%,ORR为7.7%。
另外一项研究纳入144例三线及以上治疗的晚期胃或胃食管结合部腺癌患者，随机分为安慰剂组、阿帕替尼425 mg 2次/天组、阿帕替尼850 mg 1次/天组，3组mOS分别为2.5个月、4.27个月和4.83个月，阿帕替尼425 mg 2次/天组及850 mg1次/天组ORR分别为13%和6.38%。因此CSCO指南把阿帕替尼列入食管癌三线用药。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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