阿培利司是一种磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）抑制剂，能够抑制PI3Kα（PIK3CA）活性，诱导乳腺癌细胞中雌激素受体的转录增加，与Fulvestrant联合应用具有协同的抗肿瘤活性。 阿培利司设计用于靶向这种酶，该酶在人类癌症中似乎以近30％的速率突变，从而导致过度激活。Alpelisib能够抑制PI3Kα（PIK3CA）活性，诱导乳腺癌细胞中雌激素受体的转录增加，与Fulvestrant联合应用具有协同的抗肿瘤活性。
【适应症】用于经基于内分泌的治疗方案治疗后疾病进展的携带PIK3CA突变的激素受体阳性、人表皮生长因子受体-2阴性(HR+/HER2-)的晚期或转移性乳腺癌患者。
【用法用量】推荐的 阿培利司剂量为300mg(两片150mg药片)，每天一次，与食物一起口服。整片吞服，不能咀嚼、碎裂、破碎药片。对于不良反应，请考虑剂量中断，剂量减少或停药。
【副作用】恶心，呕吐，极度疲劳，食欲下降，改变口味的方式，减肥，腹痛，胃灼热，脱发，头痛，发痒，皮肤干燥，口干，阴道干燥，发热，手臂或腿肿胀，吞咽或呼吸困难，皮疹，潮红，发烧，心跳加快，起泡，脱皮，皮肤发红，口腔溃疡，体重减轻引起的食欲增加，呼吸急促，咳嗽，胸痛，严重腹泻，口干，抽筋，无力，排尿减少，腿或脚踝肿胀，尿频。
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