恩曲替尼为TRK A/B/C、ROS1和ALK蛋白的强效抑制剂,适合NTRK 1/2/3、ROS1或ALK融合基因突变的实体瘤患者,并且可以通过血脑屏障。因其适用于广泛的实体瘤以及超强的疗效被人们所俗知,甚至被称为“神药”!
罗氏旗下Ignyta公司在本月宣布了一种新型抗癌药物entrectinib(恩曲替尼)其作用原理是具有中枢神经活性的口服酪氨酸激酶抑制剂,主要针对NTRK1/2/3,ROS1或ALK基因融合突变的肿瘤。恩曲替尼Rozlytrek(Entrectinib)是目前唯一临床证实具有活性、针对原发性和转移性中枢神经系统癌症的酪氨酸激酶抑制剂,并且没有不良脱靶效应。
恩曲替尼不仅对NTRK1/2/3融合的患者有效,同时还对ROS1和ALK基因的融合和改变的癌症有着强大的抗癌功效。该药可通过血脑屏障,是临床上唯一一种被证明针对原发性和转移性脑疾病具有疗效的TRK抑制剂,并且没有不良的脱靶活性;可以阻断ROS1和NTRK激酶活性,并可能导致ROS1或NTRK基因融合的癌细胞死亡。任何患者,只要有NTRK基因融合,不管是肺癌、乳腺癌还是肠癌,都可以考虑使用,不限癌症类型,只看“基因特征”。所以可以说它是一款不分年龄和癌种,且具有高效率的抗癌神药。
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