米托坦是一种肾上腺细胞毒性活性物质，是一种抑制肾上腺皮质类固醇激素产生的抗肿瘤药。在1970年获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准，用于无法手术的、功能性和非功能性肾上腺皮质癌、肾上腺皮质增生以及肿瘤所致的皮质醇增多症。1989年，在中国香港获批上市。目前米托坦尚未在中国大陆获批上市。米托坦是目前唯一被批准用于肾上腺皮质癌的药物。
米托坦用法与用量：对肾腺瘤患者推荐的治疗方案是开始每天分3或4次共服2～6克，剂量通常是逐渐增加到9克到10克每一天。如果出现严重的副作用，应减少服用剂量至患者最大耐受量。如果患者可以耐受更高的剂量和出现可能的改善临床反应，剂量应增加，直到不良反应干扰。经验表明，最大耐受剂量（MTD）范围从2克到16克/天，但通常是9克到10克每一天。用于研究的最高剂量是18克到19克每一天。治疗应在医院指导下进行，直到稳定的给药方案。治疗应持续进行，直到观察到临床改善。如果明显发生维持临床状态或转移性病变增长放缓，可以考虑为临床改善。
米托坦治疗中常见的不良反应包括：1、主要为胃肠道反应（80%）：主要有厌食、恶心、呕吐、腹泻。2、神经肌肉毒性（15%-40%）：包括中枢神经抑制（嗜睡等）、头晕、头痛、精神错乱、肌肉震颤、疲乏、共济失调、构音障碍等。3、皮肤病变（15%）：包括皮疹。4、中性粒细胞减少5、生长迟缓、甲状腺功能减退6、黄斑病变7、肝炎、肝酶升高8、男性乳腺发育9、高胆固醇血症、高甘油三酯血症10、女性血液中雄烯二酮和睾酮减少，男性和女性的性激素结合球蛋白增加，男性的无血睾酮减少。11、较少见的不良反应包括:视力模糊、复视、晶状体混浊、视网膜病变、出血时间延长、血尿、出血性膀胱炎、蛋白尿、高血压、直立性低血压、潮红、全身疼痛和发热。
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