恩诺单抗是一种首创的(first-in-class)ADC药物,靶向在膀胱癌中高度表达的一种细胞表面蛋白Nectin-4(结合素4)。该药由靶向Nectin-4的人IgG1单克隆抗体enfortumab与细胞毒制剂MMAE(monomethyl auristatin E,单甲基奥瑞他汀E,一种微管破坏剂)偶联而成。Nectin-4是一种在包括尿路上皮癌(UC)在内的多种实体肿瘤中高度表达的治疗靶点。该药中,ADC链接技术来自西雅图遗传学公司(Seagen),靶点鉴定由安斯泰来完成。
恩诺单抗是全球首个获批治疗UC的ADC药物,也是首个获批用于先前接受过含铂化疗和一种PD-1或PD-L1抑制剂的局部晚期或转移性UC患者的药物。
恩诺单抗是一种靶向nectin-4分子的ADC药物。由于nectin-4在尿路上皮癌中广泛分布,恩诺单抗在使用前也无需检测患者的nectin-4表达。在接受过铂类和PD-(L)治疗的晚期尿路上皮癌患者中,恩诺单抗相比化疗降低了患者38%的疾病进展风险和30%的死亡风险,客观缓解率40.6%。而维迪西妥单抗靶向的是HER2分子。在接受过先前治疗的HER2阳性尿路上皮癌中,维迪西妥单抗取得了51.2%的客观缓解率。
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