卡巴他赛由赛诺菲(Sanofi)公司研发,2010年6月获得美国FDA批准上市,2011年3月获得欧洲EMA批准上市,2014年7月获得日本PMDA批准上市,目前还未在我国上市。卡巴他赛是一种一种半合成紫杉烷类化合物,其前体物从紫杉树针叶中提取而获得,其作用机理与其它紫杉烷类药物相似。通过破坏对有丝分裂和间期细胞功能至关重要的微管网络起作用并引起细胞分裂和细胞死亡的抑制。该药与泼尼松(prednisone)联用用于治疗既往以含多烯紫杉醇治疗方案的激素难治性的转移性前列腺癌。
卡巴他赛是首个被证实对多西他赛失败后的CRPC可以延长患者生存的化疗药物,卡巴他赛也因此作为CRPC的二线治疗药物。卡巴他赛为CRPC的治疗提供了一种新的选择方案,颇具划时代的里程碑式意义。
卡巴他赛(cabazitaxel)是一类新的紫杉烷类衍生物,因其能够克服紫杉醇的耐药性以及临床上表现出较好的疗效,于2010年6月经美国FDA批准上市用于治疗激素抵抗的转移性前列腺癌。但是该药物的水溶性差,需要通过添加表面活性剂(如吐温80)并配合13%的乙醇水溶液来助溶,由此在体内会导致一定的过敏反应及其他生理毒性。此外卡巴他赛本身也具有较强的系统毒性,如骨髓抑制。临床研究表明该药物的最大耐受剂量(MTD)仅为25 mg/m2,远低于其同族药物紫杉醇(175 mg/m2)及多西紫杉醇(60-100 mg/m2)的最大耐受剂量,这些不足导致了卡巴他赛的临床应用受到了很大限制。因此,为降低药物的毒副作用,延长其在体内的循环周期,需要对卡巴他赛进行结构设计和递送方式的改进。作为经典的药物递送载体,脂质体具有成分相对简单,生物安全性高,能高效物理包裹各类亲水和疏水性药物,临床转化价值高等特点受到工业界和科学界的广泛关注。
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