塞尔帕替尼Retevmo是一种强效、口服、高度选择性、转染期间重排（RET）激酶抑制剂，用于治疗RET异常的癌症患者。RET基因是一个在转染过程中发生重排的原癌基因，并因此而得名，该基因编码一种细胞膜受体酪氨酸激酶，其异常是多种类型肿瘤的罕见驱动因素。Retevmo旨在抑制天然的RET信号转导以及预期的获得性耐药机制，开发用于治疗肿瘤中携带异常的RET激酶的患者。

　　据估计，RET融合存在于大约2%的非小细胞肺癌（NSCLC）、10-20%的乳头状甲状腺癌（PTC）和其他类型甲状腺癌、以及其他癌症（如结直肠癌）亚组中；RET点突变存在于大约60%的甲状腺髓样癌（MTC）中。RET融合及RET点突变癌症主要依赖于RET激酶的激活来维持其增殖和存活，这种依赖性通常被称为“致癌基因成瘾”，使得这类肿瘤对靶向RET的小分子抑制剂高度敏感。肿瘤学首席医学官David Hyman博士表示：“自最初获得加速批准以来，塞尔帕替尼Retevmo已经改变了携带RET基因改变的癌症患者的治疗模式。”

　　塞尔帕替尼Retevmo是第一个也是唯一一个在NSCLC中同时获得不限癌种加速批准和传统批准的RET抑制剂，进一步支持其为不同肿瘤类型的患者提供有意义的临床益处的能力。”值得一提的是，Retevmo是第一款也是唯一一款被批准用于RET基因融合阳性晚期或转移性实体瘤成人患者的RET抑制剂，无论其肿瘤类型如何。支持该项批准的LIBRETTO-001试验的不限癌种（tumor-agnostic）数据显示，在多种类型肿瘤中，Retevmo治疗的总缓解率（ORR）为44%。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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