舒尼替尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，主要通过抑制肿瘤新生血管发挥治疗效果。自从2006年被美国食品与药品管理局（Food And Drug Administration,FDA）批准上市以来，舒尼替尼就成为转移性肾细胞癌（metastatic renal cell carcinoma,mRCC）的一线治疗药物。在过去的10多年中，有关舒尼替尼的多项临床试验及真实世界研究，为泌尿外科医师提供了许多舒尼替尼治疗肾癌的宝贵经验。

　　2006年，基于舒尼替尼在Ⅲ期临床试验中的卓越表现，美国FDA批准其用于转移性肾癌治疗的标准一线药物，舒尼替尼显著改善了转移性肾癌患者的预后：舒尼替尼治疗mRCC患者的总体疾病控制率达78.5%，中位PFS和OS分别为11.0和26.4个月。舒尼替尼的标准治疗方案为每天口服50mg，连续治疗4周后停药2周，简称4/2方案。现有研究证据表明，舒尼替尼的药物暴露剂量越高，肿瘤治疗效果越好。

　　然而，长期暴露于高剂量药物导致患者的毒副作用愈加明显，增加治疗期间减量或停药的概率，同时也是制约临床医师决策的绊脚石，这种现象在亚洲人群中尤为明显。为了更好地平衡疗效和安全性，已有不同替代方案相继被提出。例如，2012年MOTZER等比较了标准4/2方案和37.5mg连续用药方案，发现连续用药方案的疗效和安全性并不优于标准用药方案。随后，一项随机对照试验（RESTORE）发现2/1方案相较于4/2方案的毒副作用更轻，无失败生存率（failure-free survival,FFS）更高。RAINBOW研究提示，初始接受4/2方案的患者转为2/1方案后（4/2-2/1方案），3级及以上不良反应发生率由45.7%显著下降至8.2%。同时4/2-2/1方案和维持2/1方案两组中位PFS分别为30.2个月和10.4个月[20]。随后，多项回顾性研究显示：舒尼替尼4/2-2/1方案的疗效和安全性均优于标准4/2方案和初始2/1方案。根据舒尼替尼的药代动力学特点，每日重复给药或按治疗方案重复周期给药，将在10～14 d内达到稳定的药物浓度。因此，不良事件常常在第3周开始出现。这些毒性反应可影响患者治疗耐受性及依从性，即便在Ⅲ期临床试验的受控环境中，舒尼替尼停药率仍超过20%。在中国患者人群中，舒尼替尼50 mg 4/2方案开始治疗后14 d,3级及以上的手足综合征、转氨酶升高、贫血、血小板降低的比例也高于国外患者。因此，优化舒尼替尼给药方案以达到维持剂量强度，并降低药物毒性反应，从而改善患者生活质量。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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