维利帕尼（Veliparib/ABT-888)是一种具有高度选择性的PARP1和PARP2多聚酶小分子口服抑制剂，在II期临床研究中维利帕尼单药治疗BRCA1/2突变的复发性卵巢癌客观缓解率（Objective response rate，ORR）最高为35%，中位无疾病进展生存期（progression-free survival，PFS）为8.1个月，显示出了可观的临床抗肿瘤潜力。

       维利帕尼有别于其他PARP抑制剂的一大特点在于其选择性地抑制PARP聚合酶的活性，而不会将PARP蛋白捕获到DNA损伤修复中间体上，而这种捕获机制和药物的细胞毒性密切相关，联合化疗时则更能凸显这一优势。在BROCADE2 II期临床试验中，维利帕尼联合紫杉醇和卡铂的方案已经较单纯的双药化疗方案显示出了延长PFS和总生存期（Overall Survival，OS）的潜力，且两组安全性相当。扩大样本数量的BROCADE3 III期临床研究揭晓的数据表明，对于晚期HER-2（-），BRAC1/2突变（+）乳腺癌患者，维利帕尼+紫杉醇+卡铂的三药方案能获得显著而持久的PFS改善，这一方案对于此类乳腺癌患者不失为新的更优之选。

　　BROCADE3(临床研究注册号:NCT02163694)是一项国际多中心、随机双盲对照III期临床研究。研究最后共纳入509例晚期经治乳腺癌患者，所有的患者均为HER-2（-），BRAC1/2突变（+），既往紫杉醇或者铂类耐药的患者排除入组。所有患者按照2:1的比例随机分配至维利帕尼+紫杉醇+卡铂组（维利帕尼组，n=337）和安慰剂+紫杉醇+卡铂组（对照组，n=172），两组分别在紫杉醇联合铂类的双药方案基础上加上维利帕尼/安慰剂治疗，在双药化疗方案停止后继续使用维利帕尼单药/安慰剂维持治疗。两组研究主要评价指标为PFS，次要终点为OS，ORR，缓解持续时间（duration of response，DOR）以及安全性及患者生活质量等。

　　截止数据统计时间点，维利帕尼组中位PFS为14.5个月,对照组中位PFS为12.6个月(HR=0.71,95%CI 0.57–0.88;P=0.0016)，具有统计学差异，维利帕尼组在2年和第3年的PFS率和OS率均高于对照组。

　　维利帕尼组中位OS为33.5个月,对照组中位PFS为28.2个月(HR=0.95,95%CI 0.73–1.23;P=0.67),未能达到统计学差异，但显示出延长趋势。两组的中位ORR相当（75.8%vs.74.1%）,中位DOR分别为14.7个月和11.0个月。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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