糖尿病是我国一大高患病率疾病,患病人数数以亿计。目前的降糖方法很多,但是部分患者服用降糖药后,降糖效果并不明显,最后还是需要注射胰岛素,而每日的注射对患者的生活也造成了很大的影响。有没有一种既能注射,又能口服的药物?还真有,那就是索马鲁肽。索马鲁肽能促胰岛素分泌并抑制胰高血糖素分泌,达到改善2型糖尿病患者的血糖水平,并且不易出现低血糖风险,还能降低食欲从而减少食物摄入来达到减肥的作用。除此之外,索马鲁肽能降低2型糖尿病患者出现重大心血管病的风险。
索马鲁肽注射剂Ozempic在2017年12月获得批准,已在多国上市。用以饮食辅助加上适当运动来改善2型糖尿病成人的血糖控制,降低了2型糖尿病与确诊了心血管疾病成年人发生重大心血管事件的风险。用量标准:腹部、大腿或上臂皮下注射,初量每周1次0.25mg,使用四周后改为每周1次0.5mg,如果四周后需要额外控制血糖,需增加到每周1次1mg,如有错过剂量,应于错过量的5日内使用。索马鲁肽片剂索马鲁肽口服剂Rybelsus,是唯一的口服GLP-1受体激动剂。2019年9月获得美国FDA批准,以饮食控制和运动改善2型糖尿病成年人病患的血糖水平。
口服索马鲁肽在临床试验中体现了其有效性和安全性,此次试验共有九千多名患者参与。试验结果证明,服用索马鲁肽片剂52周后糖化血红蛋白水平(HbA1c)明显降低,体重最多减轻八斤多。索马鲁肽的合成方法,通过使用两步法偶联侧链FmocAEEAAEEAOH和Octa(OtBu)Glu(αOtBu)γCOOH,解决了侧链片段难溶和反应活性低导致的收率和纯度偏低的问题,使索玛鲁肽纯化难度大大降低,根据索马鲁肽的肽序结构,将二肽片段、三肽片段与具有N端Fmoc保护且侧链保护的氨基酸、Fmoc-Gly-树脂偶联,得到索马鲁肽树脂,经侧链修饰后裂解、纯化、冻干,所得精品纯度大于99.0%,也降低了制备索玛鲁肽的成本。
口服索马鲁肽是诺和诺德研发生产的,又叫司美格鲁肽,是一种胰高血糖素样肽1(GLP-1)受体激动剂,于2019年获得美国FDA批准上市。索马鲁肽对包括胰腺、心脏和肝脏等在内的多种重要器官具有有益作用。
索马鲁肽治疗期间患者需注意:甲状腺髓样癌或患有2型多发性内分泌肿瘤的患者的个人或家族病史的患者,对索马鲁肽或本品中的任何成分过敏的患者禁用;如果怀疑发生胰腺炎,应停止服用索马鲁肽,并开始适当的治疗;伴用胰岛素促分泌剂或胰岛素发生低血糖症;当报告严重胃肠道不良反应的患者开始或增加索马鲁肽剂量时,应该监测其肾功能;该药常见的副作用包括恶心,腹泻,食欲下降,腹痛,呕吐和便秘等。建议患者遵医嘱用药。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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