尼鲁米特(Nilutamide)是一种有潜力用于转移性前列腺癌的非甾体抗雄激素药物。一种非甾体抗雄激素药物,能与雄激素受体结合而无雄激素作用,从而阻断雄激素与这些受体结合,起到抗雄激素作用。
前列腺癌(Prostate Cancer,PCa)是男性之中最为常见的恶性肿瘤,在欧美国家,PCa是导致男性癌症患者死亡的第二大病因,其死亡率仅仅次于肺癌。近年来,由于人口老龄化加剧、生活和饮食习惯改变等原因,我国的前列腺癌发病率也呈持续上升的趋势,而且高发于50~80岁的中老年人群。
前列腺癌初期的治疗通常是通过前列腺切除术或放疗来移除或破坏前列腺囊内的肿瘤细胞,然而,许多患者并不能被这种疗法治愈,他们的癌症会复发或发生转移。前列腺癌的生长大多依赖于雄激素受体(Androgen Receptor,AR)信号通路,1940年代,Charles Huggins首次报道了通过手术摘除睾丸可以明显缓解癌症症状和诱导前列腺癌的消退,证明了雄激素剥夺治疗(androgen deprivation therapy,ADT)是一种有效的前列腺癌治疗手段。
尼鲁米特(Nilutamide,9)是最早的前列腺癌用药,含硝基的三氟甲基苯亚酰胺芳香环是药效基团。后来改进的前列腺癌用药是外消旋的比卡鲁(Bicalutamide,10),其结构特点是将硝基改换为腈基,并引入含氟苯的砜类直链.最近获批的恩杂鲁胺从化学结构来看,它综合了两个老药结构特点,成为了新型的前列腺癌药物。由此不难看出,结构改造是合成的技巧和艺术的体现。同时这是一个含有三氟甲基芳香胺药效基的小分子药物,含氟新药的研究是当前创新药物研究的一个热点和重点。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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