TAK-788（莫博替尼/Mobocertinib）用于含铂化疗期间或之后进展且携带表皮生长因子受体（EGFR）20号外显子插入突变（20ins）的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。莫博替尼是目前唯一获批用于EGFR 20ins的口服靶向药物。TAK-788针对EGFR 20ins的ORR（客观缓解率）达到43%，DCR（疾病控制率）达到86%，中位PFS（无进展生存期）7.3个月，中位DoR（持续缓解时间）13.9个月；若只针对无脑转移的患者来看，ORR、DCR更高，分别为56%和100%。药物毒性反应为基本为1~2级（可耐受），与其他EGFR靶向药相似。

　　从药物结构上来说，莫博替尼和奥希替尼有点像，但但增强了针对EGFR ex20ins以及其它非敏感突变的抑制效果，同时对HER2外显子20插入突变的肺癌也有一些抑制效果（因为这两类插入突变的结构有相似之处）。从用药方式上来说，这是一款口服药物，需要每天服用。规律性的服药可能会有一些麻烦，但毕竟是无创的，也不会出现静脉注射的副作用，所以也有一定的独特优势。

　　从疗效上来说，莫博替尼目前公布的整体缓解率为28%，中位缓解持续时间17.5个月，中位无进展生存期为7.3个月，中位总生存期24.0个月。28%的数值看着不高，但是和以往患者必须选择的化疗相比起来，有巨大的提升！

　　在用药的安全性、也就是药物副作用方面，莫博替尼最常见的副作用之一是腹泻。这种副作用通常在大剂量用药的时候发生，对于一些身体比较虚弱、年龄大的患者来说是有一定的危险性的，可能需要通过药物（如洛哌丁胺）控制。

　　对此我们有两条建议：一来，比起最初使用较大剂量、再在承受严重副作用之后降低剂量，患者也可以选择首先使用较低剂量、后续再在能够耐受的情况下提升剂量的方案。二来，医生与患者可以提前重视这一副作用，提前准备对应的对症治疗药物（比如洛哌丁胺）。腹泻初期可能难以引起患者足够的重视，比起出现副作用却不自知、直至出现肾损伤才匆匆送至急诊抢救，提前为患者准备药物，出现端倪便立刻与医生联系、在医生的指导下及时用药控制，这种思路可以很好地减轻患者本身受到的伤害。不知道这些知识对EGFR ex20ins突变的患者是否有帮助呢？当然，目前我们的患者还有可能面对的另一大困难在于，这款药物的获取比较难。对此，我们也有一些可行的策略：参与临床试验。针对EGFR ex20ins这一突变亚型，目前中国有非常多的临床试验项目，每一项都有可能成为患者免费接触到新药的机会。上面提到的莫博替尼，初步小型研究中缓解率能达到70%、且所有受试者病灶都有缩小的热伏美替尼，国研创新药JMT101、福沃替尼、PLB1004，以及对各类EGFR罕见突变（包括ex20ins、G719X、S768I、L861Q）以及HER2 ex20ins都有治疗潜力的HTMC0503片等等，这些正在招募的新药，都值得患者申请与尝试。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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