妥卡替尼/图卡替尼（Tucatinib）是一种口服TKI(酪氨酸激酶)抑制剂，对HER2具有高度特异性，2020年04月，美国FDA批准图卡替尼与曲妥珠单抗和卡培他滨联用，用于治疗手术无法切除或转移性经治晚期HER2阳性乳腺癌成人患者。图卡替尼给转移性乳腺癌带来新希望!用于联合曲妥珠单抗和卡培他滨用于治疗局部晚期无法切除或转移性HER2阳性乳腺癌的患者，包括脑转移瘤患者，这些患者已分别或联合接受至少三种先前的HER2指导药物。

　　HER2阳性乳腺癌患者的肿瘤具有高水平的人类表皮生长因子受体2（HER2），其可以促进癌症细胞的生长。15%-20%的乳腺癌为HER2阳性，一直以来，相比于HER2阴性乳腺癌，HER2阳性乳腺癌都是更具有侵袭性，并且更容易复发。高达50%的转移性HER2阳性乳腺癌患者随着时间推移，会发生脑转移。2020年4月17日，FDA批准图卡替尼联合曲妥珠单抗和卡培他滨（capecitabine）用于治疗晚期不可切除性或转移性HER2阳性乳腺癌成人患者，包括脑转移患者，这些患者在转移情况下，接受过1种或以上基于抗HER2的疗法。

　　乳腺癌的发病率呈现出了年轻化和逐年上升的趋势。如今，HER2阳性乳腺癌已成为女性们之间普遍的高危“杀手”。尽管目前用于治疗晚期HER2阳性乳腺癌的靶向药物效果都很不错，但是患者后期都会产生耐药性，这就意味着需要新的治疗策略。在圣安东尼奥乳腺癌大会公布了晚期HER2阳性乳腺癌新药妥卡替尼Tucatinib的临床数据，为患者带来新的选择和希望。

　　妥卡替尼Tucatinib(ONT-380)是一种有效的，选择性的ATP竞争性口服给药的HER2小分子抑制剂。对于纯化的HER2酶，妥卡替尼Tucatinib具有纳摩尔活性，并且在基于细胞的测定中，HER2对表皮生长因子受体(EGFR)的选择性约为500倍。相对于EGFR，它选择性地抑制受体酪氨酸激酶HER2。在HER2过表达的细胞系中，它阻断HER2及其下游效应子Akt的增殖和磷酸化。相反，在EGFR过表达细胞系中，它弱抑制磷酸化和增殖，证明妥卡替尼Tucatinib可能具有阻断HER2信号传导而不会引起EGFR抑制毒性的潜力。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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