艾沙康唑通过抑制CYP450介导的14α-羊毛甾醇去甲基化,使得真菌细胞膜麦角固醇合成受抑制,毒性中间产物羊毛固醇蓄积,导致了真菌细胞膜结构和功能紊乱、通透性增加和细胞死亡。哺乳动物细胞的去甲基化对艾沙康唑的抑制作用较不敏感。口服生物利用度很高,达98%,口服吸收几乎不受食物影响,因此静脉与口服给药可互换使用。在体内组织液中广泛分布,可以透过血脑屏障,血浆蛋白结合率高达99%。在尿液中艾沙康唑活性药物浓度很低,因此一般不适用于尿路感染的治疗。主要由粪便排泄,静脉制剂无需添加β-环糊精促进药物溶解,避免了环糊精载体导致肾毒性的风险。
艾沙康唑是新型三唑类抗真菌药,在保留第一代三唑类药物强效抗念珠菌活性的基础上,增强了抵抗丝状真菌感染的活性,为广谱抗真菌药。与其他唑类药物相比,硫酸艾沙康唑特殊的分子结构(含有2个手性中心),可使三唑环定向与真菌CYP51蛋白的结合袋接合,从而赋予其较广的抗真菌谱,包括对唑类(如伊曲康唑、伏立康唑和泊沙康唑)耐药的真菌等均具有良好的抗菌活性。
目前获批的适应症:成人侵袭性曲霉菌病和侵袭性毛霉菌病。治疗侵袭性曲霉菌病上,与伏立康唑有效性相当,不良反应发生率低于伏立康唑;治疗毛霉菌病上,作为初始和挽救治疗的有效性与两性霉素B相当;治疗侵袭性念珠菌病上,目前暂未发现其优于卡泊芬净。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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