替尔泊肽（MOUNJARO）是一种GIP受体和GLP-1受体激动剂。它是一种含39个氨基酸的修饰肽，具有C20脂肪酸基团，能够与白蛋白结合并延长半衰期至5天，所以一周注射一次即可。替尔泊肽以葡萄糖依赖性方式增强第一时相和第二时相胰岛素分泌，并降低胰高血糖素水平。推荐起始剂量为2.5 mg皮下注射，每周一次，此剂量不产生降糖效果。4周后，将每周一次剂量增加至5 mg皮下注射。此后，能够以2.5 mg的增量每4周进行一次剂量递增，最大剂量为15 mg每周一次。

　　联合受体激动剂的不良反应与GLP-1受体激动剂相当，最常观察到不良反应为恶心、腹泻和呕吐等胃肠道事件，呈现出剂量依赖性特征。

　　替尔泊肽临床试验数据后，确实领略到了替尔泊肽卓越的控糖、减重、降脂效果，尤其是肥胖的2型糖尿病患者，替尔泊肽可以说是目前最强劲的减肥药物，所以也应了替尔泊肽开发初衷，就是为了填补糖尿病肥胖人群的治疗空白。

　　如果用了单靶点GLP-1后，血糖和体重仍然控制不佳，那么可以试试替尔泊肽，可以进一步降低血糖和体重。在安全性方面，很多文献虽说替尔泊肽的不良反应与单靶点GLP-1相当，但在SURPASS-2试验中还是可以发现替尔泊肽组的不良反应较司美格鲁肽发生率更高，且呈剂量依赖性增加。我原本以为GIP具有降低低血糖的作用，但是替尔泊肽的低血糖发生率是高于单靶点司美格鲁肽的。所以在实际选用双靶点替尔泊肽与单靶点GLP-1时就会存在一个获益风险比较，如果实在肥胖严重，可能替尔泊肽是一个更好的选择。但是如果体重与血糖尚可，可能单用一个单靶点GLP-1就会获得很好的治疗体验，而替尔泊肽可能会增加不良反应（胃肠道不良反应与低血糖风险）。

　　在肥胖的2型糖尿病患者中，替尔泊肽与基础胰岛素相比，可以说是秒杀。因为基础胰岛素本身就会导致体重增加和低血糖风险增加，在SURPASS-3中可以看到的德谷胰岛素组体重不降反升，所以基础胰岛素并不适合肥胖的2型糖尿病患者。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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