吉瑞替尼是一种激酶抑制剂。2018年11月28日，美国FDA批准其用于治疗复发或难治性FLT3突变的急性髓系白血病(AML)成年患者。吉瑞替尼可抑制多种受体酪氨酸激酶，包括FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)。吉瑞替尼在表达FLT3的外源细胞(包括FLT3-ITD、FLT-TKD等)中表现出抑制FLT3受体信号传导和增殖的能力，并诱导表达FLT3-ITD的白血病细胞凋亡。
Xospata（吉瑞替尼/Gilteritinib）是通过阻断癌细胞上的FLT3和其他蛋白质来抑制细胞生长的药物。它可以治疗白血病细胞具有FLT3基因突变并且其AML在之前的治疗中无效或已经复发的成年患者。此外，Xospata可以安全地联合强化化疗，以及作为一种单药维持疗法，用于新诊AML成人患者。该药在FLT3mut+受试者中，使用伊达比星或柔红霉素联合2种不同的Gilteritinib给药计划表治疗后，观察到了高缓解率，耐受性良好。
急性髓性白血病是一种非常多样化的疾病；目前已在患者中观察到至少11种遗传类别和近2,000种不同的突变基因。这些复杂的突变模式使得要开发有效的药物疗法变得颇具挑战性，尽管目前存在少数可用的疗法，但是它们在过去30年-40年间基本没有发生变化。
Xospata由日本安斯泰来制药与日本寿制药株式会社（Kotobuki Pharmaceutical）合作研究发现，安斯泰来拥有开发、制造、潜在商业化Gilteritinib的独家全球权利。该药已于2018年相继在日本和美国获批上市用于治疗复发性或难治性FLT3突变阳性AML成年患者，它是FDA批准的首个用于复发性难治性急性粒细胞白血病的二代FLT3抑制剂。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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